鹽酸埃羅替尼
化學(xué)名：N-(3-乙炔苯基)-[6,7-二(2-甲氧基乙氧基)]喹唑啉-4-胺鹽酸鹽
商品別名：鹽酸厄洛替尼
英文名稱：Erlotinib hydrochloride
英文別名：ERLOTINIB HCL
CAS：183319-69-9
關(guān)鍵字：鹽酸埃羅替尼,183319-69-9,鹽酸厄洛替尼
分 子 式：C22H24ClN3O4
分 子 量：429.9
含量：99%
理化性質(zhì)：白色或類白色結(jié)晶性粉末
水分 ≤1.0%
殘?jiān)?nbsp;0.5%
包裝：1kg/鋁箔袋
作用機(jī)理：
是分子靶向藥物埃羅替尼的鹽酸鹽，美國(guó)食品與藥品管理局(FDA)已批準(zhǔn)埃羅替尼(Tarceva)聯(lián)合吉西他濱作為局部晚期和轉(zhuǎn)移性胰腺癌的一線治療。
小分子化合物埃羅替尼是一種受體酪氨酸激酶抑制物，通過(guò)在細(xì)胞內(nèi)與三磷酸腺苷競(jìng)爭(zhēng)性結(jié)合受體酪氨酸激酶的胞內(nèi)區(qū)催化部位，抑制磷酸化反應(yīng)，從而阻斷向下有增殖信號(hào)傳導(dǎo)，抑制腫瘤細(xì)胞配體依賴的HER-1/EGFR 的活性，達(dá)到抑制腫瘤細(xì)胞增殖的作用。埃羅替尼也是另一個(gè)用于NSCLC治療的酪氨酸激酶抑制劑。臨床Ⅰ期試驗(yàn)的結(jié)果表明，它的主要毒性和副作用是劑量依賴性皮疹和腹瀉，其他少見(jiàn)的副作用是頭痛，惡心嘔吐等。
臨床Ⅱ期試驗(yàn)用埃羅替尼作為第2線抗腫瘤藥物使用，其療效和二線化療藥物多西他賽相當(dāng)。臨床Ⅲ期隨機(jī)對(duì)照實(shí)驗(yàn)(BR21)[22]，主要針對(duì)一線或二線化療失敗后的NSCLC病人(局部晚期和已有遠(yuǎn)處轉(zhuǎn)移)。研究組用埃羅替尼150mg每天，治療共488例。對(duì)照組用安慰劑共243例。結(jié)果是：中位總生存率：用藥組6.7個(gè)月，對(duì)照組4.7個(gè)月(P<0.001，死亡比率HR=0.73);1年生存率：用藥組31.2%，對(duì)照組21.5%;中位無(wú)進(jìn)展時(shí)間：用藥組9.9周，對(duì)照組7.9周。同時(shí)病人癥狀的改善在用埃羅替尼組中更明顯。
基于BR21的研究結(jié)果，相繼又進(jìn)行了數(shù)項(xiàng)Ⅲ期臨床研究。TRIBUTE臨床試驗(yàn)研究把埃羅替尼與化療合用，企圖比較它與化療合用的療效是否比單用化療更好。治療組為化療(卡鉑加紫杉醇)+埃羅替尼，對(duì)照組為同樣的化療單獨(dú)使用，共有1059例晚期NSCLC病人加入觀察。研究結(jié)果有效率為研究組21.5%，對(duì)照組19.3%;中位生存期：研究組10.8個(gè)月，對(duì)照組10.6個(gè)月;腫瘤進(jìn)展時(shí)間(TTP)：研究組5.1個(gè)月，對(duì)照組5.0個(gè)月。另一項(xiàng)TALENT研究也是比較埃羅替尼和化療(健擇+順鉑)合用是否能夠提高化療的療效，共進(jìn)入了1172例NSCLC病人。結(jié)果也未顯示埃羅替尼能明顯提高化療的療效。
用途：是一種小分子表皮生長(zhǎng)因子受體酪氨酸激酶可逆性抑制劑, 主要用于局部晚期或轉(zhuǎn)移性非小細(xì)胞肺癌二線或三線 治療和胰腺癌的治療。
武漢遠(yuǎn)成共創(chuàng)科技有限公司位于風(fēng)景秀麗的首義創(chuàng)新生化工業(yè)園，是中南地區(qū)大型的專業(yè)從事精細(xì)化工，香精香料，食品添加劑，醫(yī)藥原料及中間體等產(chǎn)品的研究，開(kāi)發(fā)，生產(chǎn)，經(jīng)營(yíng)，銷售于一體的高科技化工企業(yè)。 公司屬中南地區(qū)大型的專業(yè)從事精細(xì)化工，食品添加劑，醫(yī)藥原料及中間體等產(chǎn)品的研究、開(kāi)發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技化工集團(tuán)公司。 公司固定資產(chǎn)總投資資已達(dá)成1億余元，擁有按GMP標(biāo)準(zhǔn)建造從中試到大生產(chǎn)，設(shè)備*，配套齊全的10000余平方米生產(chǎn)車間；擁有完善的質(zhì)量保證體系和健全質(zhì)量控制制度；擁有多套高壓液相色譜儀，氣相色譜儀和紫外分光光度計(jì)等高效高靈敏度的分析儀器，對(duì)產(chǎn)品進(jìn)行有效的分析和監(jiān)控。公司已通過(guò)ISO9001質(zhì)量體系認(rèn)證。 公司擁有進(jìn)出口自主權(quán),公司生產(chǎn)的肉桂系列產(chǎn)品:肉桂酸、肉桂醛、肉桂醇、維生素E、維生素B1以及生物化工、醫(yī)藥中間體2-硫脲嘧啶,西咪替丁,枸櫞酸鉍鉀,枸櫞酸鉍鉀等產(chǎn)品全國(guó)各地并出口到歐美及東南亞20多個(gè)國(guó)家和地區(qū)，深受客戶好評(píng)。 公司投入巨資和人力用于研發(fā)適應(yīng)市場(chǎng)需求的精細(xì)化工，生物化工，醫(yī)藥中間體等新產(chǎn)品，新工藝。高水平的研發(fā)團(tuán)隊(duì)，*的實(shí)驗(yàn)設(shè)備，良好的科研氛圍保證了研發(fā)實(shí)力，目前生產(chǎn)的產(chǎn)品，全部由本公司自行研究開(kāi)發(fā)，達(dá)到了國(guó)內(nèi)*水平，部分產(chǎn)品達(dá)到*水平。 公司堅(jiān)持"以人為本，科技*，遠(yuǎn)城服務(wù)，誠(chéng)信永遠(yuǎn)"的服務(wù)宗旨。以質(zhì)量求生存;以服務(wù)創(chuàng)效益;以法紀(jì)立信。
采購(gòu)中心
