中文名稱:Vorasidenib,PVM/MA共聚物,AG-881
英文名稱:Vorasidenib
CAS:1644545-52-7
分子式:C14H13ClF6N6
分子量:414.74
生物活性:Vorasidenib (AG-881) 是一種可口服的腦滲透第二代雙重突變型異檸檬酸脫氫酶 1 和 2 (mIDH1/2) 抑制劑。 Vorasidenib (AG-881) 對(duì) (D)-2-hydroxyglutarate (D-2-HG) 具有納摩爾抑制作用,IC50 范圍為 0.04~22 nM IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H 和 IDH1 R132S 以及 7~14 nM 對(duì)抗 IDH2 R140Q 和 130 nM 對(duì)抗 IDH2 R172K[1][2]。 IC50 和目標(biāo):IC50:0.04~22 nM(IDH1 R132C、IDH1 R132G、IDH1 R132H、IDH1 R132S)、7~14 nM(IDH2 R140Q)、130 nM(IDH2 R172K)[2] 體外:Vorasidenib 對(duì)人膠質(zhì)母細(xì)胞瘤 U-87 MG pLVX-IDH2 R140Q-neo、纖維肉瘤 HT-1080 和神經(jīng)球 TS603 細(xì)胞具有很強(qiáng)的抗增殖活性,IC50 均小于 50 nM[2 ]。