1. 項目名稱
鹽酸考尼伐坦
英文名稱：Conivaptan HCL
商品名稱：Vaprisol(制劑，注射液)
化學結構：
2. 注冊類別
化藥3.1 類
3. 適應癥
主要用于血容量正常的低鈉血癥（常伴發(fā)于抗利尿激素異常分泌綜合征患者、甲狀腺機能減退患者、腎上腺機能減退患者或肺部疾病患者）住院病人的治療。
4. 規(guī)格
注射液4ml：20mg，葡萄糖輸液100ml：20mg
5. 藥理作用
鹽酸考尼伐坦是V1a和V2受體的雙重抑制劑，體外實驗顯示，鹽酸考尼伐坦與上述兩種受體之間的親和力*，可達到納摩爾（nanomolar）級。目前已知，精氨酸加壓素效應是由腎臟集合管頂膜中水通道上的V2受體所介導的。鹽酸考尼伐坦在體內與血漿蛋白廣泛結合，在10～1000ng/ml濃度范圍中，鹽酸考尼伐坦的血漿蛋白結合率達到99%。鹽酸考尼伐坦僅通過細胞色素P450同功酶CYP3A4代謝，其代謝產物目前已發(fā)現有4種。
6. 知識產權狀況
本品不涉及侵犯他人的情況。
7. *依據及理由
低鈉血癥是終末期肝病肝移植前死亡的重要因素之一。VAPRISOL將對肝移植圍手術期血容量過多性低鈉血癥的治療起到良好的作用。
鹽酸考尼伐坦是V1a和V2受體的雙重抑制劑，體外實驗顯示，鹽酸考尼伐坦與上述兩種受體之間的親和力*，可達到納摩爾（nanomolar）級。目前已知，精氨酸加壓素效應是由腎臟集合管頂膜中水通道上的V2受體所介導的。鹽酸考尼伐坦在體內與血漿蛋白廣泛結合，在10～1000ng/ml濃度范圍中，鹽酸考尼伐坦的血漿蛋白結合率達到99%。鹽酸考尼伐坦僅通過細胞色素P450同功酶CYP3A4代謝，其代謝產物目前已發(fā)現有4種。
研究發(fā)現，在靜脈（10mg）或口服（20mg）給藥后，鹽酸考尼伐坦的糞排泄率約為83%，尿排泄率約為12%。與腎功能正?；颊呦啾?，腎功能減退（CrCl<60ml/min=患者的藥時曲線下面積（AUC）要高80%左右。在一項隨機、雙盲、使用安慰劑的對照研究中，靜脈注射Vaprisol，4天，40毫克/天，可有效校正輕度和中度住院患者體內的水鈉平衡。治療的首日就可顯著提高患者的血清鈉濃度。Vaprisolzui常見的不良反應是注射部位反應，通常是輕度的，不需要停止用藥。
8. 國內外有關該品研究現狀或生產使用情況
日本Aslas制藥美國分公司宣布，美國食品及藥品管理局（the U.S. Food and Drug Administration）批準了該公司的VAPRISOL（R）（研究名：YM087，通用名：鹽酸考尼伐坦）。Vaprisol為精氨酸后葉加壓素（AVP）拮抗劑，用于治療住院患者低鈉血癥的靜脈注射治療。 Vaprisol由Aslas公司研發(fā)和制造，是*個專門治療低血鈉的藥物。當身體中的血鈉水平明顯低于正常值時便會潛在的威脅生命。FAD同時頒發(fā)了 Vaprisol治療高容量性低鈉血癥的批準函。
Aslas正積極與FDA，努力爭取獲得將 Vaprisol應用于臨床治療高容量性低鈉血癥的批文。在美國每年有4%的住院患者深受這種疾病的困擾。盡管很多低鈉血癥患者的癥狀都不明顯，但嚴重時會導致腦水腫、呼吸停止甚至死亡。癌癥、甲狀腺功能減退、使用某些藥物（如某些抗抑郁藥）等，極易造成全身體液增加而鈉不增加，出現低鈉血癥。
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