1. 項(xiàng)目名稱
伊拉地平原料+片+膠囊+緩釋片
英文名:Isradipine
商品名:導(dǎo)脈順
2. 注冊(cè)類別
化藥3.1類
3. 適應(yīng)癥
鈣拮抗劑,兼有降壓、抗心絞痛和抗動(dòng)脈硬化作用,用于治療原發(fā)性高血壓、心絞痛和動(dòng)脈硬化癥等。
4. 規(guī)格
2.5mg;5mg
5. 藥理作用
伊拉地平(Isradipine)是一種新型的二氫吡啶類鈣通道阻滯劑。它通過(guò)擴(kuò)張血管,減少周圍血管阻力,增加冠脈血流量,改善心肌供氧功能而達(dá)到降低血壓的目的。
6. 國(guó)內(nèi)外有關(guān)該品研究現(xiàn)狀或生產(chǎn)使用情況
研究揭示,本品對(duì)鈣通道具有非常高的親和力,對(duì)動(dòng)物主動(dòng)脈、冠狀動(dòng)脈、腦動(dòng)脈以及人體大腦前動(dòng)脈(作用強(qiáng)于尼莫地平)去極化引起的收縮具有很強(qiáng)的抑制作用。特別對(duì)冠狀動(dòng)脈和竇房結(jié)自發(fā)活動(dòng)的抑制作用有較高的選擇性,對(duì)心臟抑制作用較小。該藥可用于高血壓、心力衰竭一 絞痛、動(dòng)脈粥樣硬化等疾病的緩解和治療。每日常用量2.5~7.5mg/b.i.d.,與心得安聯(lián)臺(tái)用藥可減少心得安的劑量。少數(shù)病人服用本品后由于水腫而停藥。未見(jiàn)反射性心動(dòng)過(guò)速副作用。
伊拉地平口服吸收迅速,9O%~95%經(jīng)胃腸道吸收,有廣泛的首過(guò)效應(yīng),生物利用度l6 ~l8% 。快釋劑在2~4h時(shí)達(dá)到峰值濃度,作用時(shí)間為l2小時(shí),半衰期為8~9小時(shí),控釋劑用藥2小時(shí)后起效,8~l0小時(shí)達(dá)到峰值濃度,維持24小時(shí)。食物影響吸收,蛋白結(jié)合率大于95 ,它的分布容積是283L,血漿濃度峰值和曲線下面積在口J~20mg后與劑量成線型關(guān)系。在肝臟廣泛代謝,有6個(gè)代謝產(chǎn)物,60 ~65%由尿排出(經(jīng)腎排泄的原藥很微量),其余由糞便排出。本品的清除與腎小球過(guò)率無(wú)關(guān),也不影響肌酐的清除率,因此腎損害者無(wú)需調(diào)整劑量。
根據(jù)1份刊登在《自然》科學(xué)雜志網(wǎng)上的報(bào)導(dǎo),美國(guó)研究人員發(fā)現(xiàn)治療高血壓藥Isradipine,可能可以延緩、甚至中止巴金森氏癥病情。這項(xiàng)發(fā)現(xiàn)為治療這種病情帶來(lái)新希望。
美國(guó)芝加哥西北大學(xué)生理學(xué)教授蘇梅爾所帶領(lǐng)的研究團(tuán)隊(duì)發(fā)現(xiàn),服用Isradipine可以使老化的多巴胺細(xì)胞重新變年輕。 這項(xiàng)結(jié)果在實(shí)驗(yàn)室老鼠身上得到令人振奮的答案,目前考慮以自愿受試者為實(shí)驗(yàn)對(duì)象,探求zui後結(jié)果。腦細(xì)胞死亡是造成巴金森氏癥的主要原因。
蘇梅爾表示,他們希望這種藥可以保護(hù)多巴胺神經(jīng)元,只要早期服用,即使是高危險(xiǎn)群也可以達(dá)到預(yù)防巴金森氏癥的效果。就好像每天吃一顆低劑量的阿司匹林可保護(hù)心臟一樣。 巴金森氏癥是一種中樞神經(jīng)系統(tǒng)退化的毛病,目前無(wú)法治癒。這種病會(huì)造成患者不自主抖動(dòng),并伴隨語(yǔ)言和行動(dòng)能力衰退,大約有三分之一的患者zui後會(huì)變成癡呆。粗估每五百人中就有一人罹患這種癥狀。醫(yī)學(xué)上認(rèn)為,造成這種疾病的原因是因多巴胺消失,這是一種可直接指揮人體行動(dòng)的化學(xué)物質(zhì),由大腦的黑質(zhì)體提供。
新研究中發(fā)現(xiàn)多巴胺細(xì)胞在成年后,會(huì)愈來(lái)愈依賴鈣離子。由於鈣離子很難控制,使它必須釋放更多的能量加以控制,導(dǎo)致壓力過(guò)大,造成細(xì)胞提早死亡。 蘇梅爾的實(shí)驗(yàn)就是利用Isradipine抗高血壓和中風(fēng)的特性,為多巴胺細(xì)胞注入更多的鈣質(zhì),使得神經(jīng)元重新恢復(fù)年輕的狀態(tài)。
7. 市場(chǎng)前景
伊拉地平作為鈣拮抗藥與其他地平類的藥物相比,除了具有二氫吡啶類藥物的一般優(yōu)勢(shì)外,還有以下特點(diǎn):(1)降壓作用平緩,持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng),不良反應(yīng)少。(2)每天只需服藥一次,較方便,病人依從性好。(3)臨床研究表明,依拉地平除了抗高血壓外還對(duì)神經(jīng)具有保護(hù)作用,對(duì)帕金森病、阿爾茨海默病都有一定治療作用。
因此依拉地平作為抗高血壓藥必將有廣闊的市場(chǎng)需求。
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