木犀草素具有抗炎、抗過敏、抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗生育與激素作用等,臨床主要用于止咳、祛痰、消炎、治療心血管疾病、治療“肌萎縮性脊髓側索硬化癥”,SARS,肝炎等。
木犀草素各項參數(shù)如下:
植物來源:豆科落花生屬植物落花生的干燥果殼
別名:黃色黃素,黃示靈,毛地黃黃酮
英文名:Luteolin
分子式:C15H10O6
分子量:286.23
CAS號:491-70-3
檢測方式:高效液相色譜法
規(guī)格:≥98%
性狀:淺黃色結晶性粉末;氣微,味苦。
應用領域:用作鎮(zhèn)咳、袪痰及消炎藥
藥理活性1、抗炎:目前認為的抗炎活性與抑制一氧化氮(NO)和其他炎性細胞因子如腫瘤壞死因子-α(TNF-α)、白細胞介素-6(IL-6)的產(chǎn)生,抑制蛋白質絡氨酸的磷酸化以及核轉錄因子KB(NF-KB)介導的基因表達有關。
2、抗腫瘤:抗腫瘤的作用機制較多并且也較為復雜,研究表明:可以選擇性抑制前列腺癌和乳腺癌細胞的脂肪酸合成酶活性,與其抗腫瘤細胞增長和調亡作用相關;可以顯著降低二甲肼所致的結腸癌的發(fā)生率以及腫瘤的大小,與其可調節(jié)脂質過氧化、抗氧化、抗增殖作用有關;可體外劑量依賴地抑制卵巢癌細胞HO8910PM的侵襲運動能力,與其抑制基質金屬蛋白酶-9(MMP-9)的分泌及下調細胞外信號調節(jié)激酶2(ERK2)的表達有關。
3、抗過敏:可以抑制免疫球蛋白E(IgE)介導的人肥大細胞產(chǎn)生的變態(tài)反應遞質,包括組胺、白三烯、前列腺素D2,以及單核巨噬細胞集落刺激因子的釋放,其作用可能與抑制Ca2+內流和蛋白激酶C(PKC)易位活化有關。
4、抗炎癥性脫髓鞘疾病:體外可以劑量依賴地保護少突膠質細胞抵抗過氧化氫誘導的氧化損害,強烈抑制巨噬細胞對髓鞘的吞噬作用,顯著減少細胞活性氧簇的產(chǎn)生,減少iNOS蛋白的表達,低劑量時明顯減少巨噬細胞產(chǎn)生的NO水平。
5、抗纖維化:可以降低肝纖維化程度,降低肝組織中羥脯氨酸(HYP)、丙二醛(MDA)的含量以及I型前膠原mRNA的表達,體外可以抑制肝星狀細胞(HSC)的增殖和膠原合成。并可改善博來霉素所致的肺纖維化組織病理學改變,降低肺重量指數(shù),明顯降低MDA、HYP的升高,并抑制肺組織中轉化生長因子-β1(TGF-β1)mRNA的表達,體外可以抑制人胚肺纖維細胞的增殖,促進其凋亡。
6、抗生育與激素作用:具有顯著的劑量依賴的抗著床活性,口服后能明顯增加子宮的重量、直徑、子宮內膜的厚度以及其上皮細胞的高度,單獨應用時具有類雌激素作用,但和炔雌醇合用時卻顯示具有抗雌激素作用。
7、對血管的作用:體內可以抑制血管內皮生長因子(VEGF)誘導的兔角膜血管的生成;可以抑制鼠異種移植腫瘤模型的腫瘤生長和血管形成;體外可以抑制VEGF誘導的人臍靜脈血管內皮細胞(HUVECs)的存活和增殖??梢燥@著抑制血小板源性生長因子-BB(PDGF-BB)誘導的血管平滑肌細胞的增殖和DNA合成,可以阻滯細胞周期于G1期??梢詽舛纫蕾嚨亟档捅侥I上腺素預收縮血管的張力,拮抗高鉀引起的血管收縮,具有動脈舒張作用,且其舒血管作用為非內皮依賴性,其作用機制與直接抑制電壓依從性鈣通道、受體操縱性鈣通道、細胞內鈣釋放,以及激活鉀通道有關,而與α、β受體無關。
8、其他:可以抑制多種細菌和病毒,如金葡球菌、大腸桿菌、單純皰疹病毒、脊髓灰質炎病毒、柯薩奇B3病毒等。能抑制艾滋病病毒HIV-1整合酶的活性,具有潛在的抗HIV的作用。可以與嚴重急性呼吸道綜合征(SARS)冠狀病毒的s2蛋白結合,從而抑制病毒進入宿主細胞。還具有抗杜氏利氏曼原蟲的作用,通過抑制杜氏利氏曼原蟲拓撲異構酶Ⅰ和拓撲異構酶Ⅱ的作用而抑制其生長。此外,還具有免疫調節(jié)的作用等。