木犀草素具有抗炎、抗過敏、抗腫瘤、抗菌、抗病毒、抗生育與激素作用等,臨床主要用于止咳、祛痰、消炎、治療心血管疾病、治療“肌萎縮性脊髓側(cè)索硬化癥”,SARS,肝炎等。
木犀草素各項參數(shù)如下:
木犀草素植物來源:豆科落花生屬植物落花生的干燥果殼
木犀草素別名:黃色黃素,黃示靈
木犀草素英文名:Luteolin
木犀草素分子式:C15H10O6
木犀草素分子量:286.23
木犀草素CAS號:491-70-3
木犀草素檢測方式:高效液相色譜法
木犀草素規(guī)格:≥98%
木犀草素性狀:淺黃色結(jié)晶性粉末;氣微,味苦。
木犀草素應(yīng)用領(lǐng)域:用作鎮(zhèn)咳、袪痰及消炎 、抗腫瘤藥
藥理活性1、抗炎:目前認(rèn)為木犀草素的抗炎活性與抑制一氧化氮(NO)和其他炎性細(xì)胞因子如腫瘤壞死因子-α(TNF-α)、白細(xì)胞介素-6(IL-6)的產(chǎn)生,抑制蛋白質(zhì)絡(luò)氨酸的磷酸化以及核轉(zhuǎn)錄因子KB(NF-KB)介導(dǎo)的基因表達(dá)有關(guān)。
2、抗腫瘤:抗腫瘤的作用機(jī)制較多并且也較為復(fù)雜,研究表明:木犀草素可以選擇性抑制前列腺癌和乳腺癌細(xì)胞的脂肪酸合成酶活性,與其抗腫瘤細(xì)胞增長和調(diào)亡作用相關(guān);木犀草素可以顯著降低二甲肼所致的結(jié)腸癌的發(fā)生率以及腫瘤的大小,與其可調(diào)節(jié)脂質(zhì)過氧化、抗氧化、抗增殖作用有關(guān);木犀草素可體外劑量依賴地抑制卵巢癌細(xì)胞HO8910PM的侵襲運動能力,與其抑制基質(zhì)金屬蛋白酶-9(MMP-9)的分泌及下調(diào)細(xì)胞外信號調(diào)節(jié)激酶2(ERK2)的表達(dá)有關(guān)。
3、抗過敏:可以抑制免疫球蛋白E(IgE)介導(dǎo)的人肥大細(xì)胞產(chǎn)生的變態(tài)反應(yīng)遞質(zhì),包括組胺、白三烯、前列腺素D2,以及單核巨噬細(xì)胞集落刺激因子的釋放,其作用可能與抑制Ca2+內(nèi)流和蛋白激酶C(PKC)易位活化有關(guān)。
4、抗炎癥性脫髓鞘疾?。后w外可以劑量依賴地保護(hù)少突膠質(zhì)細(xì)胞抵抗過氧化氫誘導(dǎo)的氧化損害,強(qiáng)烈抑制巨噬細(xì)胞對髓鞘的吞噬作用,顯著減少細(xì)胞活性氧簇的產(chǎn)生,減少iNOS蛋白的表達(dá),低劑量時明顯減少巨噬細(xì)胞產(chǎn)生的NO水平。
5、抗纖維化:可以降低肝纖維化程度,降低肝組織中羥脯氨酸(HYP)、丙二醛(MDA)的含量以及I型前膠原mRNA的表達(dá),體外可以抑制肝星狀細(xì)胞(HSC)的增殖和膠原合成。并可改善博來霉素所致的肺纖維化組織病理學(xué)改變,降低肺重量指數(shù),明顯降低MDA、HYP的升高,并抑制肺組織中轉(zhuǎn)化生長因子-β1(TGF-β1)mRNA的表達(dá),體外可以抑制人胚肺纖維細(xì)胞的增殖,促進(jìn)其凋亡。
6、抗生育與激素作用:具有顯著的劑量依賴的抗著床活性,口服后能明顯增加子宮的重量、直徑、子宮內(nèi)膜的厚度以及其上皮細(xì)胞的高度,單獨應(yīng)用時具有類雌激素作用,但和炔雌醇合用時卻顯示具有抗雌激素作用。
7、對血管的作用:體內(nèi)可以抑制血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)誘導(dǎo)的兔角膜血管的生成;可以抑制鼠異種移植腫瘤模型的腫瘤生長和血管形成;體外可以抑制VEGF誘導(dǎo)的人臍靜脈血管內(nèi)皮細(xì)胞(HUVECs)的存活和增殖。可以顯著抑制血小板源性生長因子-BB(PDGF-BB)誘導(dǎo)的血管平滑肌細(xì)胞的增殖和DNA合成,可以阻滯細(xì)胞周期于G1期??梢詽舛纫蕾嚨亟档捅侥I上腺素預(yù)收縮血管的張力,拮抗高鉀引起的血管收縮,具有動脈舒張作用,且其舒血管作用為非內(nèi)皮依賴性,其作用機(jī)制與直接抑制電壓依從性鈣通道、受體操縱性鈣通道、細(xì)胞內(nèi)鈣釋放,以及激活鉀通道有關(guān),而與α、β受體無關(guān)。
8、其他:可以抑制多種細(xì)菌和病毒,如金葡球菌、大腸桿菌、單純皰疹病毒、脊髓灰質(zhì)炎病毒、柯薩奇B3病毒等。能抑制艾滋病病毒HIV-1整合酶的活性,具有潛在的抗HIV的作用。可以與嚴(yán)重急性呼吸道綜合征(SARS)冠狀病毒的s2蛋白結(jié)合,從而抑制病毒進(jìn)入宿主細(xì)胞。還具有抗杜氏利氏曼原蟲的作用,通過抑制杜氏利氏曼原蟲拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅰ和拓?fù)洚悩?gòu)酶Ⅱ的作用而抑制其生長。此外,木犀草素還具有免疫調(diào)節(jié)的作用等。