螯合劑依地酸二鈉(EDTA二鈉) 醫(yī)藥級(jí)輔料
依地酸和依地酸鹽在藥物制劑、化妝品和食品中被用作螯合劑;它們與堿土金屬和重金屬離子形成穩(wěn)定的水溶性絡(luò)合物(螯合劑)。螯合物中的離子幾乎無(wú)游離離子的特性,因此常把螯合劑描述為能把離子從溶液中“除去”,這一過程也可稱之為螯合。依地酸鹽絡(luò)合物的穩(wěn)定性與被絡(luò)合的金屬離子有關(guān),也與溶液pH有關(guān)。鈣螯合強(qiáng)度相對(duì)較弱,像鐵、銅和鉛等重金屬優(yōu)先被螯合,可將鈣離子從鈣螯合物中置換出來,形成游離鈣離子,因此依地酸鈣二鈉作為API應(yīng)用,可用于治療鉛中毒。
螯合劑—乙二胺四乙酸,也稱為EDTA或依地酸鹽。這種藥物最初產(chǎn)生于1935年,依地酸鈣鈉(乙二胺四乙酸二鈉鈣)被FDA批準(zhǔn)用于鉛中毒的治療。
乙二胺四乙酸二鈉,通常叫作EDTA二鈉、依地酸二鈉,是一種有機(jī)化合物。它是一個(gè)六齒配體,可以螯著多種金屬離子。它的4個(gè)酸和2個(gè)胺的部分都可作為配體的齒,與錳(II)、銅(II)、鐵(III)及鈷(II)等金屬離子組成螯合物。依地酸二鈉不含有鈣的成分,作為API成分,如果制劑注入速度太快了可能會(huì)導(dǎo)致嚴(yán)重的低血鈣,正是因?yàn)榫哂羞@個(gè)屬性,20世紀(jì)50年代聰明的臨床醫(yī)生建議其用于動(dòng)脈粥樣硬化的治療。作為輔料成分,其添加量很?。ㄒ奍IG數(shù)據(jù)庫(kù)IV),主要起到螯合劑作用。
此外,依地酸二鈉與鈣螯合可防止體外血液的凝結(jié),可作為抗凝血?jiǎng)?,常用濃度?.1% w/v(小量血樣試樣)至0.3%w/v(輸血時(shí))。
依地酸二鈉(Edetate Disodium)列為GRAS安全物質(zhì)。收載于FDA《非活性組分指南》(吸入劑、注射劑、眼用制劑、膠囊劑和片劑、溶液劑、混懸劑、糖漿、直腸的、局部制劑和陰道制劑)及英國(guó)許可用于非注射和注射給藥制劑。
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