用法用量
1.對大多數(shù)患者,推薦劑量為50mg,在性活動前約1h按需服用,服藥后需有性刺激。但在性活動前0.5~4h內(nèi)的任何時候服用均可,基于藥效和耐受性,一天劑量可于25~100mg之間調(diào)整,一天用藥勿超過1次。(1)腎功能不全時劑量 推薦嚴(yán)重腎功能不全者(肌酐清除率小于或等于30ml/min時,AUC和cmax幾乎加倍)的起始劑量為25mg。(2)肝功能不全時劑量推薦肝功能損害者(如肝硬化時,AUC和cmax分別增高84%和47%)的起始劑量為25mg。
2.老年人劑量 推薦65歲以上老人的起始劑量為25mg。
3.其他疾病時劑量 (1)同時服用強(qiáng)效細(xì)胞色素P4503A4抑制劑及紅霉素者的起始劑量以25mg為宜。(2)建議服用HIV蛋白酶抑制刺(如利托那韋)的患者,每48h內(nèi)用量最多不超過25mg。
[3] 不良反應(yīng)
1.心血管系統(tǒng):有發(fā)生心肌梗死、心源性猝死、心力衰竭、心律失常、低血壓、腦出血、腦血栓形成、一過性局部缺血性休克和高血壓等心血管不良反應(yīng)事件報道,多數(shù)發(fā)生在性活動期間或剛結(jié)束時,個別發(fā)生在用藥或性活動后數(shù)小時至數(shù)天內(nèi),甚至還有少量發(fā)生在服藥后不久尚未進(jìn)行性活動時。目前尚未確定這些反應(yīng)是否為直接引起,還是由性活動、患者的心血管狀況等多種因素共同作用而引起。
2.消化系統(tǒng):可出現(xiàn)消化不良(7%)、腹瀉(3%);有口干、嘔吐、吞咽困難、舌炎、齒齦炎、口腔炎、食管炎、胃炎、結(jié)腸炎、肝功能異常、直腸出血等報道。
3.血液:有貧血、白細(xì)胞減少的個案報道。
4.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng):有痛風(fēng)、糖尿病、周圍性水腫、高尿酸血癥、低血糖反應(yīng)、高鈉血癥等報道。
5.呼吸系統(tǒng):可出現(xiàn)鼻塞(4%);有哮喘、咽喉炎、鼻竇炎、支氣管炎、多痰、咳嗽、呼吸困難等個案報道。
6.泌尿生殖系統(tǒng):可出現(xiàn)尿道感染(3%);有膀胱炎、夜尿增多、尿頻、尿失禁、、生殖器水腫、缺乏性高潮等報道;也有引起勃起時間延長(超過4h)、異常勃起(痛性勃起超過6h)和血尿等個案報道。
7.中樞神經(jīng)系統(tǒng):可出現(xiàn)頭痛(16%)、眩暈(2%);有共濟(jì)失調(diào)、肌張力過高、震顫、神經(jīng)痛 感覺異常、眩暈、抑郁、焦慮、失眠、嗜睡、多夢、反射遲緩、感覺遲鈍、癲癇發(fā)作等個案報道。
8.肌肉骨骼系統(tǒng):有關(guān)節(jié)疾病、肌肉痛、肌腱斷裂、腱鞘炎、骨痛、肌無力、滑膜炎等個案報道。
9.皮膚:可出現(xiàn)面部潮紅(10%)、皮疹(2%),有蕁麻疹、單純性皰疹、瘙癢、皮膚潰瘍、接觸性皮炎、剝脫性皮炎等個案報道。
10.眼:有瞳孔擴(kuò)大、結(jié)膜炎、眼出血、白內(nèi)障、眼干、眼痛、畏光、紅眼或眼部充血、眼部燒灼感、眼部腫脹和壓迫感、眼內(nèi)壓增高、視網(wǎng)膜血管病變或出血、玻璃體剝離、黃斑周圍水腫等報道。還可出現(xiàn)輕度的一過性視覺異常(3%),主要表現(xiàn)為視物色淡、光感增強(qiáng)、視物模糊以及復(fù)視、短暫視覺喪失或視力下降等。
11.耳:有耳鳴、耳聾的報道。
12.其他:還可出現(xiàn)全身反應(yīng),如休克、乏力、疼痛(如胸痛)、寒戰(zhàn)、過敏反應(yīng)等。
[3] 后遺反應(yīng)
常見的為頭痛、面部潮紅、消化不良和肌肉疼痛,其次為鼻塞、腹瀉、頭暈和皮疹。偶見短暫性視力異常,通常為色辨別力損害或?qū)饷舾行栽黾?,發(fā)生率100mg劑量常高于50mg劑量。后遺反應(yīng)有嚴(yán)重心臟事件(包括心肌梗死、突然心臟病死亡、室性心律失常、腦血管出血、短暫缺血性發(fā)作、高血壓),癲疒間發(fā)作、憂慮、異常勃起(疼痛、勃起持續(xù)超過6h)、血尿、復(fù)視、短暫性視喪失、視力降低、眼滲血、眼燒灼、眼腫脹、眼內(nèi)壓升高、視網(wǎng)膜血管病或出血、玻璃體脫離/牽引和斑點(diǎn)性水腫。