概述:
革蘭陽(yáng)性球菌是臨床常見(jiàn)致病菌,且耐藥性上升迅速,甲氧西林耐藥葡萄球菌、糖肽類(lèi)耐藥腸球菌、青霉素耐藥肺炎鏈球菌所占比例日益上升,糖肽類(lèi)中度敏感葡萄球菌也已出現(xiàn)。對(duì)糖肽類(lèi)抗生素耐藥的腸球菌屬,尤其是屎腸球菌,可對(duì)臨床應(yīng)用抗菌藥均出現(xiàn)耐藥,感染性疾病的治療面臨嚴(yán)峻的挑戰(zhàn)。近年來(lái),人們開(kāi)發(fā)了數(shù)個(gè)新的抗菌藥,用于耐藥革蘭陽(yáng)性菌的治療。利奈唑胺為一類(lèi)新型抗菌藥噁唑烷酮類(lèi)的*個(gè)用于臨床的品種,對(duì)各類(lèi)耐藥革蘭陽(yáng)性球菌均具抗菌活性。
藥理作用:
利奈唑胺為細(xì)菌蛋白質(zhì)合成抑制劑,作用于細(xì)菌50S核糖體亞單位,并且接近作用部位。與其它藥物不同,利奈唑胺不影響肽基轉(zhuǎn)移酶活性,只是作用于翻譯系統(tǒng)的起始階段,抑制mRNA與核糖體連接,阻止70S起始復(fù)合物的形成,從而抑制了細(xì)菌蛋白質(zhì)的合成。利奈唑胺的作用部位和方式*,因此在具有本質(zhì)性或獲得性耐藥特征的陽(yáng)性細(xì)菌中,都不易與其它抑制蛋白合成的抗菌藥發(fā)生交叉耐藥,在體外也不易誘導(dǎo)細(xì)菌耐藥性的產(chǎn)生。研究表明,通常導(dǎo)致陽(yáng)性細(xì)菌對(duì)作用于50S核糖體亞單位的抗菌藥物產(chǎn)生耐藥性的基因?qū)芜虬肪鶡o(wú)影響,包括存在修飾酶、主動(dòng)外流機(jī)制以及細(xì)菌靶位修飾和保護(hù)作用。
用途:
利奈唑胺對(duì)甲氧西林敏感或耐藥葡萄Chemicalbook球菌、萬(wàn)古霉素敏感或耐藥腸球菌、青霉素敏感或耐藥肺炎鏈球菌均顯示了良好的抗菌作用,對(duì)厭氧菌亦具抗菌活性。有關(guān)利奈唑胺敏感性的分析表明,利奈唑胺對(duì)從皮膚、血液和肺中分離到的3382株細(xì)菌中的甲氧西林敏感或耐藥性金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、釀膿鏈球菌(Streptococcuspyogenes,一種A組茁溶血性鏈球菌)、肺炎鏈球菌、無(wú)乳鏈球菌和腸球菌屬等均具有良好活性。
阿齊沙坦(又稱(chēng)阿齊沙坦酯,英語(yǔ):Azilsartan)(INN)是一款正處于研發(fā)中的治療高血壓癥的血管緊張素II受體拮抗劑藥物,多用于治療高血壓癥,也是目前處于末期臨床的血管緊張素II受體拮抗劑(沙坦類(lèi))藥物。