枸櫞酸托法替布原料藥 枸櫞酸托法替布
【CAS號(hào)】540737-29-9
【分子式】C16H20N6O.C6H8O7
【分子量】504.497
枸櫞酸托法替尼用途與合成方法:治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥,枸櫞酸托法昔尼是由美國(guó)輝瑞制藥公司開發(fā)一種治療類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎藥物,商品名XeljanZ,用于對(duì)氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者。
本產(chǎn)品是一種Janus激酶抑制劑,每日服用兩次。
2012年11月6日,美國(guó)食品藥品管理局(FDA)和輝瑞公司聯(lián)合宣布,枸櫞酸托法替尼獲準(zhǔn)用于對(duì)氨甲喋呤治療應(yīng)答不充分或不耐受的中至重度活動(dòng)性類風(fēng)濕關(guān)節(jié)炎(RA)成人患者。Xeljanz可作為單一治療或與氪甲喋呤或其他非生物疾病緩解性抗風(fēng)濕藥物(DMARD)聯(lián)合使用。該藥不應(yīng)與生物性DMARD或強(qiáng)免疫抑制劑(如硫唑嘌呤和環(huán)孢菌素)聯(lián)合使用。經(jīng)核準(zhǔn)的Xeljanz劑量為每日2次,每次5mg。
7項(xiàng)臨床試驗(yàn)在中至重度活動(dòng)性RA成人患者中評(píng)估了枸櫞酸托法昔尼的安全性和有效性。在所有試驗(yàn)中,與接受安慰劑治療的患者相比,接受Xeljanz治療的患者均具有臨床應(yīng)笞和身體功能上的顯著改善。
臨床試驗(yàn)中,常見的不良反應(yīng)為上呼吸道感染、頭痛、腹瀉、鼻充血、咽喉痛和鼻咽炎。
使用Xeljanz與嚴(yán)重感染風(fēng)險(xiǎn)增高相關(guān),包括機(jī)會(huì)結(jié)核、癌癥和淋巴瘤。Xeljanz產(chǎn)品標(biāo)簽中附有關(guān)于這些安全性風(fēng)險(xiǎn)的加框警告。Xeljanz治療還與膽固醇和肝酶數(shù)值增高及血細(xì)胞計(jì)數(shù)降低相關(guān)。
為了研究Xeljanz對(duì)心臟病、癌癥和嚴(yán)重感染的*影響,F(xiàn)DA要求進(jìn)行一項(xiàng)上市后研究,該研究將對(duì)兩種劑里的Keljanz(枸櫞酸托法管尼)治療進(jìn)行評(píng)估,并納入一個(gè)接受另一種經(jīng)核準(zhǔn)治療的患者組作為對(duì)照。
用途:Jak激酶抑制劑,治療類風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎
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