化工原料磺胺嘧啶 *
磺胺嘧啶
中文同義詞: 2-對氨基苯磺酰胺嘧啶;地亞凈;磺胺噠嗪;磺胺嘧啶鋅;N-2-嘧啶基-4-氨基苯磺酰胺;大安凈;消發(fā)地亞凈;磺胺嘧啶
英文名稱: Sulfadiazine
英文同義詞: PYRIMAL;N1-(PYRIMIDIN-2-YL)SULFANILAMIDE;N1-2-PYRIMIDINYLSULFANILAMIDE;SULFADIAZIN;SULFADIAZINE;STERAZINE;SULPHADIAZINE;TIMTEC-BB SBB007604
CAS號: 68-35-9
分子式: C10H10N4O2S
分子量: 250.28
EINECS號: 200-685-8
磺胺嘧啶 性質(zhì)
熔點 253 °C (dec.)(lit.)
化學(xué)性質(zhì) 白色或類白色結(jié)晶或粉末。熔點252-256℃。幾乎不溶于水,在37℃時,pH=5.6的水中溶解度為13mg/100ml,pH=7.5的水中溶解度為200mg/100ml。微溶于乙醇或丙酮,易溶于稀鹽酸、氫氧化鈉溶液或氨溶液中,無臭,無味,遇光漸變暗。
用途 為磺胺類藥的優(yōu)良品種,抗菌作用較強(qiáng),療效較好,吸收較快,排泄較慢,在血中有效濃度較高。臨床用于治療上呼吸道感染。流行性腦膜炎、中耳炎、癤癰、產(chǎn)褥熱、尿道感染及急性菌痢等。
用途 磺胺類藥,用于治療由溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌、淋病雙球菌、大腸桿菌所致的感染
用途 磺胺類藥,有抑菌與收劍作用
生產(chǎn)方法 以bing炔醇為原料,經(jīng)氨氧化、縮合、醇析、精制而得。
磺胺嘧啶 用途與合成方法
磺胺類藥物 磺胺嘧啶是目前我國臨床上常用的一種磺胺類抗感染藥物,又稱磺胺噠嗪、地亞凈,磺胺嘧啶的分子結(jié)構(gòu)類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了細(xì)菌的生長繁殖。磺胺嘧啶對溶血性鏈球菌、葡萄球菌、腦膜炎雙球菌、肺炎球菌、淋球菌、大腸桿菌、痢疾桿菌等敏感細(xì)菌以及沙眼衣原體、放線菌、瘧原蟲、星形奴卡菌和弓形蟲等微生物均有抑制作用?;前粪奏さ膬?yōu)點是血中有效濃度較高,血清蛋白結(jié)合率低,藥物易于滲入腦脊髓液,為治療流行性腦膜炎的shou選藥物,但近年來腦膜炎雙球菌對磺胺嘧啶等磺胺藥的耐藥菌株有所增加(國內(nèi)報告20%,國外報告33%對本品耐藥)。對本品耐藥者,可用青霉素治療。磺胺嘧啶缺點為在尿路中較易析出結(jié)晶,因而需同服碳酸氫鈉。近年來研究表明,其半壽期為17小時,故可屬中效磺胺藥,每日給藥二次即可。但一般仍作短效使用。臨床常用磺胺嘧啶治療流行性腦脊髓膜炎、上呼吸道感染、流行性腦膜炎、中耳炎、癰癤、產(chǎn)褥熱、鼠疫、局部軟組織或全身感染、泌尿道感染及急性菌痢,尚可用于呼吸道感染、腸道感染、傷寒等。
化學(xué)性狀 白色或類白色結(jié)晶或粉末,無臭,無味,遇光漸漸變暗色。幾不溶于水,溶于沸水(1∶60),微溶于乙醇和丙酮,不溶于lv仿和乙mi,易溶于稀鹽酸、氫氧化鈉溶液或氨溶液。熔點252~256℃(同時分解)。其鈉鹽為白色結(jié)晶性粉末,無臭,味微苦。遇光漸變棕色。久置潮濕空氣中,即緩緩吸收二氧化碳,析出磺胺嘧啶。易溶于水,微溶于乙醇,不溶于lv仿和乙mi。10%水溶液pH為9.5~10.5。
磺胺嘧啶銀 磺胺嘧啶銀是磺胺嘧啶的銀鹽,又名燒傷寧,是一種外用燒傷創(chuàng)面的磺胺藥,為白色或類白色結(jié)晶性粉末,無嗅,味微苦,遇光或熱易變質(zhì)。在水、乙醇、乙mi或lv仿中均不溶。熔點252~258℃。具有磺胺嘧啶的抗菌作用與銀鹽的收斂作用,使用后釋出銀離子和磺胺嘧啶,前者與細(xì)菌的DNA和RNA結(jié)合,影響細(xì)菌的細(xì)胞壁形成導(dǎo)致細(xì)菌死亡;后者則通過阻止細(xì)菌的葉酸代謝而抑制細(xì)菌生長。對綠膿桿菌具有強(qiáng)大的抗菌作用,比磺胺米隆強(qiáng)而無后者易致酸中毒的缺點??捎糜陬A(yù)防和控制創(chuàng)傷面的綠膿桿菌和大腸桿菌的感染,特別適用于燒傷及燙傷創(chuàng)面感染,可使創(chuàng)面干燥、結(jié)痂及促進(jìn)早期愈合。對預(yù)防燒傷后感染效果好,對已發(fā)生的感染則療效較差。
自從1967年FOX將其作為一種局部抗生素應(yīng)用以來,盡管有人發(fā)現(xiàn)有耐藥菌株出現(xiàn),或用后發(fā)生溶血、藥物疹和白細(xì)胞減少等過敏反應(yīng),但迄今仍然是一種應(yīng)用zui廣泛、效果好的一種外用藥。常用的劑型為1%霜劑和20%混懸液。用時每天換藥一次,需把舊藥清洗干凈,重新涂新藥以保證療效。磺胺嘧啶銀鹽由磺胺嘧啶鈉與硝酸銀反應(yīng)制成。
磺胺嘧啶鈉 磺胺嘧啶鈉是磺胺嘧啶的鈉鹽,簡稱SD-Na。白色結(jié)晶性粉末無臭,味微苦,遇日光漸變色,長時間置于潮濕空氣中慢慢吸收二氧化碳,將磺胺析出。由磺胺嘧啶與氫氧化鈉作用制得。用于治療溶血性鏈球菌、肺炎球菌、腦膜炎球菌等的感染。
藥理作用 磺胺嘧啶屬中效磺胺,對非產(chǎn)酶金葡菌、化膿性鏈球菌、肺炎鏈球菌、大腸埃希菌、克雷伯菌屬、沙門菌屬、志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌、淋球菌、腦膜炎球菌、流感嗜血桿菌具有抗菌作用,此外在體外對沙眼衣原體、星形奴卡菌、瘧原蟲和弓形蟲也有抗微生物活性。本品抗菌活性同磺胺甲唑。但近年來細(xì)菌對本品的耐藥性增高,尤其是鏈球菌屬、奈瑟菌屬以及腸桿菌科細(xì)菌?;前奉悶閺V譜抑菌劑。本品在結(jié)構(gòu)上類似對氨基苯甲酸(PABA),可與PABA競爭性作用于細(xì)菌體內(nèi)的二氫葉酸合成酶,從而阻止PABA作為原料合成細(xì)菌所需的葉酸,減少了具有代謝活性的四氫葉酸的量,而后者則是細(xì)菌合成嘌呤、胸腺嘧啶核苷和脫氧核糖核酸(DNA)的必需物質(zhì),因此抑制了細(xì)菌的生長繁殖。
藥動學(xué) 本藥口服后易吸收(可吸收給藥量的70%以上),但吸收較緩慢。單次口服2g后,3~6小時達(dá)血藥濃度峰值,游離血藥濃度峰值約為30~60μg/ml。藥物吸收后廣泛分布于全身組織及胸膜液、腹膜液、滑膜液、房水、唾液、汗液、尿液、膽汁中。本藥易透過血-腦脊液屏障,也能進(jìn)入乳汁和通過胎盤屏障。腦膜無炎癥時,腦脊液中藥物濃度約為血藥濃度的50%,腦膜有炎癥時,腦脊液中藥物濃度可達(dá)血藥濃度的50%~80%。
本藥血漿蛋白結(jié)合率低,約為38%~48%。腎功能正常者清除半衰期約為10小時,腎衰竭者可達(dá)34小時?;前粪奏に幬镏饕诟闻K經(jīng)過乙酰化代謝而失效,其次是與肝臟中的葡萄糖醛酸結(jié)合而失效。藥物主要經(jīng)腎小球濾過排泄,給藥后48~72小時內(nèi)以原形藥物經(jīng)尿中排出給藥量的60%~85%。此外,另有少量藥物經(jīng)糞便、乳汁、膽汁中排出。血液透析可部分清除藥物,但腹膜透析不能有效清除藥物。
適應(yīng)證 磺胺類藥屬廣譜抗菌藥,但由于目前許多臨床常見病原菌對該類藥物耐藥,故僅用于敏感細(xì)菌及其他敏感病原微生物所致的感染。
磺胺嘧啶(不包括該類藥與甲氧芐啶的復(fù)方制劑)的主要適應(yīng)證如下:
(1)敏感腦膜炎球菌所致的流行性腦脊髓膜炎的治療和預(yù)防。
(2)與甲氧芐啶合用可治療對其敏感的流感嗜血桿菌、肺炎鏈球菌和其他鏈球菌所致的中耳炎及皮膚軟組織等感染。
(3)星形奴卡菌病。
(4)對氯喹耐藥的惡性瘧疾治療的輔助用藥。
(5)治療由沙眼衣原體所致的宮頸炎和尿道炎的次選藥物。
(6)治療由沙眼衣原體所致的新生兒包涵體結(jié)膜炎的次選藥物。
不良反應(yīng) 1,有腎損害。本品的乙酰化率低,本品和其乙酰化物在尿中溶解度小,在尿液偏酸性時易析出結(jié)晶,損傷腎小管及其他尿路的上皮細(xì)胞而引起結(jié)晶尿、血尿、蛋白尿,嚴(yán)重者可致尿閉或尿毒癥。
2,造血系統(tǒng)反應(yīng)包括粒細(xì)胞減少、急性溶血性貧血、再生障礙性貧血、血小板減少性紫癜等。
3,胃腸道反應(yīng)有e心、嘔吐等。偶可見黃疸、肝脾腫大。新生兒、早產(chǎn)兒可引起黃疸,甚至出現(xiàn)核黃疸。
4,泌尿系統(tǒng)的損害:由于原型磺胺及乙?;前分饕?jīng)腎排泄,在尿中濃度較高,如尿液偏酸,其溶解度降低,可在腎小管、腎盂、輸尿管或膀胱內(nèi)析出結(jié)晶,引起結(jié)晶尿、血尿、管型尿、尿痛、尿少甚至尿閉等癥狀。
5,過敏反應(yīng)常見有皮疹、藥熱等,嚴(yán)重者可出現(xiàn)剝脫性皮炎、滲出性多形紅斑等,多在用藥7~10天出現(xiàn)。也可見光敏性皮炎。
制備方法 1,炔醇法:由乙炔與甲醛在加壓(1.96~2.3MPa)下,進(jìn)行催化(乙炔銅為催化劑)乙炔化反應(yīng),制成炔醇。再經(jīng)催化氧化 (2.36MPa)得炔醛,同時與二乙胺加成得二乙胺基烯醛。然后與磺胺胍縮合,經(jīng)酸析,精制而成磺胺嘧啶成品。
2,乙烯基乙mi法:由乙炔和乙醇蒸氣在氫氧化鉀-氧化鈣催化下進(jìn)行加成,生成乙烯基乙mi,然后與二甲基甲酰胺在三lv化磷存在下縮合,再與磺胺胍在甲醇鈉存在下環(huán)合、酸析而成磺胺嘧啶成品。
獸藥 含量99% 粉狀 白色 25kg/紙板桶 135
化工原料磺胺嘧啶 *
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包裝: 25KG/紙板桶交貨期:款到后3 - 4天發(fā)貨詳細(xì)情況請電詢
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高50CM左 右.桶內(nèi)包裝也可根據(jù)要求換成小包裝,方便使用.
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★【右旋糖酐40|cas:9004-54-0】
★【醋酸洗必泰(醋酸氯己定)|CAS:56-95-1】
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★【硼氫化鉀|cas:13762-51-1】【米諾地爾|cas:38304-91-5】
★【妥曲珠利|cas:69004-03-1】【鹽酸丁卡因|cas:136-47-0】
★【苯甲酸芐酯|cas:120-51-4】【2-硫脲嘧啶|cas:141-90-2】
★【鵝去氧膽酸|cas:474-25-9】【鹽酸四環(huán)素|cas:64-75-5 】
★【鹽酸阿霉素|cas25316-40-9】【硝酸咪康唑|cas22832-87-7】
★【鹽酸*|cas:73-78-9】【他達(dá)那非cas:171596-29-5】
★【伐地那非cas:224785-91-5】【鹽酸萘甲唑啉|cas:550-99-2】
★【核黃素磷酸鈉|cas:130-40-5】【鹽酸苯海拉明|cas:147-24-0】
★【鹽酸苯海拉明|cas:147-24-0】【鹽酸苯乙雙胍|cas:834-28-6】
★【金陽堿】【茶堿|cas58-55-9】【伐地那非|cas:224785-91-5】
★【醋酸地塞米松|cas:1177-87-3】【醋酸地塞米松|cas:472-61-330】
★【丙酸氯倍他索|cas:25122-46-7】【鹽酸*(合成)|cas:73-78-9】
★【紅霉素|cas114-07-8】 【甲硝唑|cas443-48-1】【煙酰胺|cas:98-92-0】
★【丙酸氯倍他索|cas:25122-46-7】【鹽酸利多卡音(合成)|cas:73-78-9】
★【布洛芬|cas15687-27-1】【替硝唑|cas19387-91-8】【克霉唑cas23593-75-1】
★【維生素U|cas3493-12-7】【苯佐卡因|cas:94-09-7】【非那西丁|cas:62-44-2】
★【L-精氨酸|cas:74-79-3】【撲熱息痛|cas:103-90-2】【倍他米松|cas:378-44-9】