西地尼布原料藥用途:
西地尼布是一種口服抗腫瘤藥物,由美國阿斯利康公司研發(fā)成功,商品名recentin,本品屬VEGFR酪氨酸激酶的高效抑制劑,能夠抑制所有已知的VEGFR酪氨酸激酶(包括VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR)。
西地尼布能抑制VEGF誘導(dǎo)的血管生成、新生血管存活以及人腫瘤異種移植細(xì)胞的生長。針對非小細(xì)胞肺癌(簡稱NSCLC)患者的I期研究發(fā)現(xiàn),西地尼布與PC方案聯(lián)合應(yīng)用抗腫瘤療效顯著。Ⅱ/Ⅲ期研究BR24對西地尼布30mg作為NSCLC患者的一線治療方案進(jìn)行了研究,證明其具有抗腫瘤作用,但不良事件發(fā)生率較高,包括腹瀉、脫水、手足綜合征、高血壓和中性粒細(xì)胞減少癥。因此,決定停止臨床試驗。對該組合藥物的劑量和毒性進(jìn)行重復(fù)評估提示,部分不良反應(yīng)與劑量相關(guān),可嘗試降低劑量,以提高藥物耐受性。
西地尼布原料藥參數(shù):
中文名稱 西地尼布
英文名稱 Cediranib
CAS NO. 288383-20-0
儲存條件:-20攝氏度,避光防潮密閉干燥
物理性狀:為淡黃色粉末。可溶于甲醇,乙酸乙酯和二氯甲烷,難溶于水。在DMSO中溶解度為10mmol/L
其他參數(shù):
分子式 C25H27FN4O3
分子量 450.51
中文別名 4-(4-氟-2-甲基吲哚-5-基氧基)-6-甲氧基-7-[3-(吡咯烷-1-基)丙氧基]喹唑啉
英文別名 4-(4-Fluoro-2-methylindol-5-yloxy)-6-methoxy-7-[3-(pyrrolidin-1-yl)propoxy]quinazoline; 4-[(4-fluoro-2-methyl-1H-indol-5-yl)oxy]-6-methoxy-7-(3-pyrrolidin-1-ylpropoxy)quinazoline
藥理作用:西地尼布是一種泛血管內(nèi)皮生長因子(pan-VEGF)受體酪氨酸激酶抑制劑。主要抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3和PDGFR。西地尼布可抑制3 種血管內(nèi)皮生長因子(VEGF)受體,作用于血管和淋巴管,發(fā)揮抗血管生成作用,抑制腫瘤的生長和擴(kuò)散
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行業(yè)新聞
2018年對于一些藥企而言,這項政策也會帶來較多利好,比如創(chuàng)新藥企。會議中提到將加快創(chuàng)新藥的進(jìn)口,并加強(qiáng)知識產(chǎn)權(quán)保護(hù)。據(jù)悉,政策將對創(chuàng)新化學(xué)藥設(shè)置zui高6年的數(shù)據(jù)保護(hù)期,保護(hù)期內(nèi)不批準(zhǔn)同品種上市。對在中國與境外同步申請上市的創(chuàng)新藥給予zui長5年的保護(hù)期限補(bǔ)償。
對此,有創(chuàng)新藥企負(fù)責(zé)人表示,這能幫助企業(yè)提升創(chuàng)新能力,擴(kuò)充后續(xù)產(chǎn)品線。此外,這項政策還能讓創(chuàng)新成果*時間進(jìn)入國內(nèi)市場,加快并推動我國醫(yī)藥創(chuàng)新研發(fā)水平,提高本土藥企的市場競爭力。