酮康唑 酮康唑 酮康唑 酮康唑 酮康唑 酮康唑 酮康唑
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中文名稱: 酮康唑
英文名稱: Ketoconazole
CAS號(hào): 65277-42-1
分子式: C26H28Cl2N4O4
分子量: 531.43
EINECS號(hào): 265-667-4
化學(xué)性質(zhì) 白色結(jié)晶性粉末。熔點(diǎn)146℃,不溶于水。
用途 咪唑類抗真菌藥。
用途 為抗真菌藥,用于治療腳氣和頭皮屑過多等病癥
適應(yīng)證 酮康唑適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療:
1.念珠菌病、慢性皮膚黏膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染,局部治療無(wú)效的慢性、復(fù)發(fā)性念珠菌病。
2.皮炎芽生菌病。
3.球孢子菌病。
4.組織胞漿菌病。
5.著色真菌病。
6.副球孢子菌病。
由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬,當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效,或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染,可用本品治療。
藥理作用 1.藥理學(xué)酮康唑?qū)龠量╊惪拐婢帲瑢?duì)深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用,對(duì)毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對(duì)曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用較弱。本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性,從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成,損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性,以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成,抑制氧化酶和過氧化酶的活性,引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對(duì)白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。
2.毒理學(xué)動(dòng)物*毒性實(shí)驗(yàn)表明,酮康唑可使堿性磷酸酶明顯上升,肝細(xì)胞變性。