1. 項目名稱
牛磺熊去氧膽酸
英文名:Sodium tauroursodeoxycholate
活性成份:3-(2-環(huán)戊基-2-羥基-2-苯基乙氧基)奎寧環(huán)烷鹽酸鹽。
分子式:C26H45NO6S.2H2O
基本信息:?;切苋パ跄懰幔?/span>TUDCA)化學(xué)名稱為3α,7β二羥基膽烷酰-N-?;撬?,是由熊去氧膽酸(UDCA)的梭基與?;撬岬陌被g縮水而成的結(jié)合型膽汁酸。1902年自熊膽中發(fā)現(xiàn)TUDCA,其為熊膽中主要膽汁酸,具有解痙、抗驚厥、抗炎及溶膽石等作用。?;切苋パ跄懰幔?/span>tauroursodeoxycholic acid,1)是熊膽汁的有效成分,化學(xué)名為2 -[[(3α,5β,7β)-3,7-二羥基-24-氧代膽甾烷-24-基]氨基]乙烷磺酸二水合物,由意大利貝思迪大藥廠研制,1991年*在意大利上市,2007年以商品名滔羅特(taurolite)獲準(zhǔn)在中國銷售,臨床主要用于治療膽囊膽固醇結(jié)石、原發(fā)硬化性膽管炎、原發(fā)膽汁性肝硬化和慢性丙型病毒性肝炎等。臨床研究表明,與熊去氧膽酸相比,溶石速度加快、全溶率提高,且無明顯的不良反應(yīng)。
2. 注冊類別
原料藥:3類;膠囊:6類
3. 制劑
膠囊 250mg
4. 適應(yīng)癥
溶解膽固醇結(jié)石。
* 在膽囊或膽管存在1個或多個X-射線可見的直徑小于2cm的膽固醇結(jié)石。
* 拒絕手術(shù)治療或不適合手術(shù)治療。
* 十二指腸插管膽汁檢查證實膽固醇過飽和。
5. 藥理毒理:
?;切苋パ跄懰峥稍黾幽懼岬姆置冢瑢?dǎo)致膽汁酸成分的變化,使其在膽汁中含量增加。?;切苋パ跄懰徇€可以抑制肝臟膽固醇的合成,降低膽汁中膽固醇及膽固醇酯的量和膽固醇的飽和指數(shù),從而有利于膽汁中膽固醇逐漸溶解。
在慢性毒理實驗中,狗和大鼠口服劑量分別為400mg/kg(狗)、1200mg/kg(大鼠),都無毒性報道。
鑒于膽汁酸可通過胎盤屏障,故出于安全原因,該藥品不可用于妊娠婦女。盡管家兔和大鼠口服高劑量后,均未見胚胎毒性或致畸作用。
在五項要求進(jìn)行的研究中,得到的結(jié)果未能提示滔羅*任何致突變作用。
一項為期2年的關(guān)于本品致癌性的研究已在服用大劑量藥物(直至300mg/kg/日)的大鼠上進(jìn)行,證明本品無致癌作用。
6.合成方法:
?;切苋パ跄懰崾切苣懼挠行С煞?,治療膽結(jié)石及肝病具有明顯的療效。近年來,有關(guān)?;切苋パ跄懰岬难芯款I(lǐng)域一直非?;钴S,其化學(xué)合成也倍受關(guān)注。目前國內(nèi)基本以人工提取熊膽汁為主要途徑得到牛磺熊去氧膽酸,純度不高,不利于大規(guī)模生產(chǎn)?;瘜W(xué)合成?;切苋パ跄懰幔瑖鈭蟮乐饕腥N化學(xué)半合成法:
①用熊去氧膽酸(2)與或特戊酰氯反應(yīng)形成混合酸酐,在堿性條件下與?;撬幔?/span>5)反應(yīng),再經(jīng)離子交換柱純化制得1,總收率約62%[2,3];
②2和5在堿性條件下分別在N-乙氧羰基-2-乙氧基-1,2-二氫喹啉(EEDQ,N-ethoxy-carbonyl-ethoxy-1,2-dihydroquinoline)或氰基磷酸二乙酯(DEPC,diethyl phosphorocyanidate)作用下直接縮合得1,收率分別為67%和90%,此法試劑價昂;
③2和 形成混合酸酐后,與對羥基苯丙酮縮合,得2的活性酚酯,再與?;撬岱磻?yīng)制得1,總收率約64%,此法反應(yīng)步驟較多。比較三種合成方法,后兩種需用EEDQ和DEPC,價格昂貴,制備也較煩瑣。
因此短時間內(nèi)還不太可能有取代熊膽汁的有效試劑和方法。
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