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　　【制藥網(wǎng) 市場分析】胰高血糖素樣肽-1(GLP-1)受體是當(dāng)前治療II型糖尿病和肥胖癥受關(guān)注的藥物靶標(biāo)之一。業(yè)內(nèi)表示，GLP-1受體激動劑不僅能促進(jìn)胰島素分泌、抑制胰高血糖素分泌和降低血糖，而且能延遲胃排空、抑制食欲，從而減輕體重。
 

　　GLP-1藥物在海內(nèi)外市場備受歡迎。數(shù)據(jù)顯示，當(dāng)前全球GLP-1受體激動劑市場已突破250億美元。2023年國內(nèi)GLP-1R激動劑藥物已超86億元，且仍在持續(xù)快速增長。
 

　　但是業(yè)內(nèi)人士指出，當(dāng)前現(xiàn)有的GLP-1R激動劑均為大分子多肽藥物，存在著用藥依從性差、產(chǎn)能低、治療成本高、穩(wěn)定性差等限制。而口服小分子GLP-1R激動劑藥物目前全球范圍內(nèi)尚無藥物上市。
 

　　據(jù)悉，近年來，小分子GLP-1受體激動劑的研究已經(jīng)成為制藥領(lǐng)域的前沿?zé)狳c。從已公布的數(shù)據(jù)看，它們在降糖減重方面的效果可以媲美司美格魯肽，凸顯了小分子GLP-1受體激動劑的巨大潛力。
 

　　另外，分析人士指出，口服小分子在服藥便利性、易于生產(chǎn)、價格低廉、穩(wěn)定性等方面，比多肽類似物更有優(yōu)勢，能夠彌補肽類藥物的缺點。面對巨大的市場需求，國內(nèi)廠商紛紛加碼布局口服小分子GLP-1R激動劑領(lǐng)域。
 

　　如華東醫(yī)藥口服小分子GLP-1受體激動劑HDM1002片已在中國和美國獲批臨床試驗，已獲得中國Ⅰa期臨床數(shù)據(jù)，中國Ⅰb期臨床試驗正在進(jìn)行中，預(yù)計于年內(nèi)啟動Ⅱ期臨床。有數(shù)據(jù)顯示，HDM1002在藥效、活性、生物利用度、生產(chǎn)難度和成本等方面優(yōu)于公司的TTP273，且在減肥適應(yīng)癥上療效更為顯著，具有更高的開發(fā)潛力。
 

　　一品紅藥業(yè)近日也對外宣布，其自主研發(fā)的1類創(chuàng)新藥物APH01727片的藥物臨床試驗申請已獲得NMPA批準(zhǔn)，并收到《藥物臨床試驗批準(zhǔn)通知書》，將于近期開展臨床試驗。APH01727片是一種高活性高選擇性的胰高血糖素樣肽-1受體激動劑(GLP-1RA)，目標(biāo)成為每天給藥一次的口服小分子GLP-1R激動劑，擬用于2型糖尿病的治療和超重/肥胖患者的體重管理。
 

　　此外，中國科學(xué)院上海藥物研究所研究團隊設(shè)計了一種新穎的5，6-二氫-1，2，4-三嗪環(huán)來代替danuglipron中的哌啶環(huán)，成功消除了化合物對hERG通道的抑制作用，降低了心臟毒性風(fēng)險。團隊開展了系統(tǒng)的構(gòu)效關(guān)系研究和藥代動力學(xué)性質(zhì)評價，鑒定出GLP-1受體激動活性提高7倍、口服可吸收的化合物42。在人源GLP-1受體轉(zhuǎn)基因小鼠模型上開展的口服糖耐量實驗和飲食抑制實驗顯示，相比于danuglipron，化合物42表現(xiàn)出更加顯著、更加持久的控制血糖和減少攝食的效果，為開發(fā)臨床療效更好的小分子GLP-1受體激動劑奠定了基礎(chǔ)。
 

　　除了國內(nèi)市場外，國外藥企也積極入局口服小分子GLP-1R激動劑。如2024年5月，恒瑞醫(yī)藥含小分子GLP-1R激動劑的創(chuàng)新藥組合項目海外開發(fā)、生產(chǎn)和商業(yè)化有償許可給Hercules，交易總金額約60億美元。2023年12月，羅氏以27億美元收購Carmot，入局GLP-1領(lǐng)域，產(chǎn)品組合包括口服GLP-1R激動劑。2023年11月，阿斯利康引進(jìn)誠益生物口服小分子GLP-1R激動劑，就每日1次ECC5004項目達(dá)成獨家許可，交易金額達(dá)20.1億美元。
 

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