醫(yī)用級(jí)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的理化性質(zhì) 指標(biāo)

醫(yī)用級(jí)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的理化性質(zhì) 指標(biāo)

中文名稱交聯(lián)羧甲基纖維素鈉  

英文名稱Croscarmellose Sodium

英文別名Carmellosum natricum conexum（PhEur）

化學(xué)名稱交聯(lián)纖維素羧甲基醚鈉鹽 Cellulose, carboxymethyl ether, sodium salt,

CAS號(hào)74811-65-7

分 子 式交聯(lián)羧甲基纖維素鈉是羧甲基纖維素鈉的交聯(lián)聚合物。

分 子 量90000 -700000

結(jié) 構(gòu) 式

分 類賦形劑;崩解劑;輔助崩解

用 途

可用作賦形劑，崩解劑，輔助崩解劑。

在口服劑型中用作膠囊劑、片劑和顆粒劑的崩解劑。片劑中，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉適用于直接壓片和濕法制粒壓片工藝。濕法制粒時(shí)，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉可分別于潤(rùn)濕階段或干燥階段加入（顆粒內(nèi)加和顆粒外加），這樣可以最好發(fā)揮崩解劑的毛細(xì)管和溶脹作用。 交聯(lián)羧甲基纖維素鈉用作崩解劑時(shí)，濃度可達(dá)5%（W/W），但通常直接壓片工藝中的用量為2%（W/W），濕法制粒壓片時(shí)為3%（W/W）。

給藥途徑

口服；肌內(nèi)注射；舌下

儲(chǔ)存條件

穩(wěn)定，但具吸濕性。以交聯(lián)羧甲基纖維素鈉為崩解劑，采用直接壓片工藝制備的模型片，30℃貯存14個(gè)月后，其溶出度物顯著改變。應(yīng)置于密閉容器中，于陰涼、干燥處貯存。

安 全 性

主要用作口服制劑的崩解劑，通常認(rèn)為無(wú)毒、無(wú)刺激性。大量口服可能有緩瀉作用，但固體制劑處方中的用量不易產(chǎn)生這一問(wèn)題。在英國(guó)，交聯(lián)羧甲基纖維素鈉允許應(yīng)用于營(yíng)養(yǎng)保健品中。由于其類似物羧甲基纖維素鈉達(dá)到起效的必須劑量不足以危害健康，因此，WHO未規(guī)定其作為食品添加劑的日允許攝取量。

禁 忌

無(wú)論是濕法制?；蛑苯訅浩に?，含有吸濕性輔料（例如山梨醇）可造成崩解劑（如交聯(lián)羧甲基纖維素鈉）的效率稍微降低。與強(qiáng)酸、鐵或其他金屬（如鋁、汞、鋅）的可溶性鹽有配伍禁忌。

來(lái)源與制備

纖維素堿的制備可將來(lái)源于木漿或棉纖維的纖維素在氫氧化鈉溶液中浸漬，然后將纖維素堿與鈉反應(yīng)得到羧甲基纖維素鈉，待取代反應(yīng)完成，且全部氫氧化鈉耗盡后，過(guò)量的鈉緩慢水解為羥基乙酸，羥基乙酸將部分羧甲基鈉基團(tuán)轉(zhuǎn)化為游離酸，并催化交聯(lián)生成交聯(lián)羧甲基纖維素鈉。隨后用醇水提取交聯(lián)羧甲基纖維素鈉，除去殘留的氯化鈉和羥基乙酸鈉。純化后的交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的純度大于99.5%?？蓪⒔宦?lián)羧甲基纖維素鈉磨碎，降低聚合物纖維的長(zhǎng)度，從而改善其流動(dòng)性。

醫(yī)用級(jí)交聯(lián)羧甲基纖維素鈉的理化性質(zhì) 指標(biāo)