地巴唑藥用級(jí)原料藥CDE備案現(xiàn)貨CP20
藥理作用
地巴唑?yàn)檠軘U(kuò)張降壓劑。其藥理作用為直接松弛血管平滑肌,使血管擴(kuò)張,血管阻力下降而降低血壓。對(duì)胃腸道平滑肌也有解痙作用,對(duì)中樞神經(jīng)有輕度興奮作用。[3]
適應(yīng)證
1.輕度高血壓和腦血管痙攣。
2.潰瘍病、胃腸道痙攣。
3.脊髓灰質(zhì)炎后遺癥和面肌癱瘓(面神經(jīng)麻痹)等。
4.滴眼液用于青少年假性近視。[3]
禁忌證
血管硬化病患者禁用。[3]
劑型與規(guī)格
片劑:每片10mg、20mg。注射液:每支10mg(1ml)。[3]
用法用量
1.對(duì)高血壓、胃腸痙攣等:(1)口服:成人10~20mg/次,3次/d,極量50mg/次。小兒0.5~1mg/(kg·次),3次/d。(2)皮注:10~20mg/(次·d)。
2.治療神經(jīng)疾?。海?)口服:成人10~20mg/次,極量150mg/d。1個(gè)療程為10~30天,隔3~4周可重復(fù)治療。小兒0.1~0.2mg/(kg·次),1次/d。[3]
不良反應(yīng)
地巴唑不良反應(yīng)少,偶有多汗,頭痛和熱感。[3]
大劑量時(shí)可引起多汗、面部潮紅、輕度頭痛、頭暈,血壓下降。[4]
與其它藥物的相互作用
與煙酸合用可增強(qiáng)其擴(kuò)血管作用。[3]
計(jì)算化學(xué)數(shù)據(jù)
1.疏水參數(shù)計(jì)算參考值(XlogP):無(wú)
2.氫鍵供體數(shù)量:1
3.氫鍵受體數(shù)量:1
4.可旋轉(zhuǎn)化學(xué)鍵數(shù)量:2
5.互變異構(gòu)體數(shù)量:無(wú)
6.拓?fù)浞肿訕O性表面積:28.7
7.重原子數(shù)量:16
8.表面電荷:0
9.復(fù)雜度:223
10.同位素原子數(shù)量:0
11.確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
12.不確定原子立構(gòu)中心數(shù)量:0
13.確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
14.不確定化學(xué)鍵立構(gòu)中心數(shù)量:0
15.共價(jià)鍵單元數(shù)量:1
生產(chǎn)方法
鄰苯二胺和經(jīng)環(huán)合而得。先將鄰苯二胺和鹽酸混合加熱溶解,加后攪拌升溫,在108-110℃脫水5h。再分步升溫反應(yīng),直至240℃時(shí)停止加熱。用液堿調(diào)節(jié)pH至9-10,50℃下過(guò)濾,得地巴唑。將地巴唑加水溶解,用鹽酸調(diào)pH至4.6-4.8,加活性炭脫色得地巴唑鹽酸鹽。
用途
用于治療高血壓。[2]
性能指標(biāo)及技術(shù)參數(shù):湖北遠(yuǎn)成藥業(yè)有限公司明續(xù)英提供以下參數(shù),供大家參考
地巴唑藥用級(jí)原料藥CDE備案現(xiàn)貨CP20