中文名稱:魯索利替尼磷酸鹽 中文同義詞:盧索替尼磷酸鹽;磷酸魯索利替尼;磷酸盧索替尼;;魯索利替尼磷酸鹽
CAS號(hào):1092939-17-7 分子式:C17H21N6O4P 分子量:404.37
相關(guān)類別:抗腫瘤藥物;小分子抑制劑;醫(yī)藥原料藥;醫(yī)藥原料;小分子抑制劑,天然產(chǎn)物;其它中間體;化工原料;
Intracellularsignaling.;Antineoplastic;Inhibitors;API;原料;標(biāo)準(zhǔn)品
簡(jiǎn)介Ruxolitinib phosphate是一種有效的 JAK1/2 抑制劑, IC50 分別為3.3 nM/2.8 nM,比JAK3選擇性高130倍。
體外研究Ruxolitinib(INCB018424)有效且選擇性地抑制JAK2V617F介導(dǎo)的信號(hào)傳導(dǎo)和增殖。Ruxolitinib抑制HEL細(xì)胞的生長(zhǎng),EC50為186nM。Ruxolitinib顯著增加Ba/F3-EpoR-JAK2V617F細(xì)胞系統(tǒng)的凋亡,并抑制原發(fā)性MPN患者樣本中的造血祖細(xì)胞增殖。
體內(nèi)研究Ruxolitinib(180mg/kg,po)可降低接種JAK2V617F表達(dá)細(xì)胞的小鼠的腫瘤負(fù)荷,而不會(huì)引起貧血或淋巴細(xì)胞減少。