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匹莫范色林 L-酒石酸鹽

參考價(jià)面議
具體成交價(jià)以合同協(xié)議為準(zhǔn)
  • 公司名稱(chēng)江西瑞威爾生物科技有限公司
  • 品       牌其他品牌
  • 型       號(hào)706782-28-7
  • 所  在  地吉安市
  • 廠(chǎng)商性質(zhì)生產(chǎn)廠(chǎng)家
  • 更新時(shí)間2021/12/23 15:04:38
  • 訪(fǎng)問(wèn)次數(shù)291
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江西瑞威爾生物科技有限公司位于江西省峽江縣,是一家專(zhuān)業(yè)從事生物醫(yī)學(xué)技術(shù)服務(wù)、技術(shù)咨詢(xún)及產(chǎn)品開(kāi)發(fā)的生物技術(shù)服務(wù)企業(yè)。公司致力于以生物科技的技術(shù)開(kāi)發(fā)、技術(shù)咨詢(xún);以及中間體、化工產(chǎn)品及化工原料(不含?;罚┑难邪l(fā)、銷(xiāo)售;其中包括化妝品原料、食品添加劑、飼料添加劑、香精香料、化工原料等產(chǎn)品技術(shù)為核心的生產(chǎn)、研發(fā);還包括貨物的進(jìn)出口、技術(shù)的進(jìn)出口。

公司依托峽江醫(yī)藥大健康產(chǎn)業(yè)基礎(chǔ),初步形成了生產(chǎn)加工中中間體、醫(yī)療器械等產(chǎn)品的產(chǎn)業(yè)發(fā)展格局,大力推進(jìn)化工產(chǎn)業(yè)基地建設(shè)。峽江縣化工產(chǎn)業(yè)基地已具有一定規(guī)模,產(chǎn)業(yè)鏈比較完整,上下游產(chǎn)品基本配套,市場(chǎng)營(yíng)銷(xiāo)網(wǎng)絡(luò)健全,銷(xiāo)售的產(chǎn)品中現(xiàn)有江西省新產(chǎn)品50余個(gè),發(fā)明11件、高新技術(shù)產(chǎn)品15個(gè)。   


公司一直秉承“誠(chéng)信服務(wù)”的服務(wù)理念,為全國(guó)各大院校、科研院所等單位提供優(yōu)質(zhì)的技術(shù)服務(wù)。公司業(yè)務(wù)現(xiàn)已遍布全國(guó)。


多年來(lái),瑞威爾堅(jiān)持著質(zhì)量為先、誠(chéng)信為本的企業(yè)宗旨,以有強(qiáng)大優(yōu)勢(shì)的產(chǎn)品價(jià)格,可靠的產(chǎn)品質(zhì)量,優(yōu)質(zhì)的*,迅捷的出倉(cāng)速度贏得了國(guó)內(nèi)外廣大客戶(hù)的信賴(lài)。殷切期待以“專(zhuān)業(yè)、誠(chéng)信、高效、貼心”的服務(wù),不斷加強(qiáng)與新老客戶(hù)的業(yè)務(wù)往來(lái),攜手合作,共創(chuàng)互贏。



獸藥經(jīng)營(yíng)、貨物進(jìn)出口、技術(shù)進(jìn)出口、進(jìn)出口代理(依法須經(jīng)批準(zhǔn)的項(xiàng)目,經(jīng)相關(guān)部門(mén)批準(zhǔn)后方可開(kāi)展經(jīng)營(yíng)活動(dòng))一般項(xiàng)目:化工產(chǎn)品生產(chǎn)(不含許可類(lèi)化工產(chǎn)品),化工產(chǎn)品銷(xiāo)售(不含許可類(lèi)化工產(chǎn)品),專(zhuān)用化學(xué)產(chǎn)品制造(不含危險(xiǎn)化學(xué)品),專(zhuān)用化學(xué)品銷(xiāo)售(不含危險(xiǎn)化學(xué)品),生物化工產(chǎn)品技術(shù)研發(fā),互聯(lián)網(wǎng)銷(xiāo)售(除銷(xiāo)售需要許可的商品),國(guó)內(nèi)貿(mào)易代理
CAS號(hào) 706782-28-7 產(chǎn)地 國(guó)產(chǎn)
分子式 C54H74F2N6O10 規(guī)格 5克 10克 100克 250克 可根據(jù)客戶(hù)要求精裝
級(jí)別 其他 證書(shū) 其他
常用名匹莫范色林 L-酒石酸鹽英文名Pimavanserin Tartrate
CAS號(hào)706782-28-7分子量1005.20000
密度N/A沸點(diǎn)N/A
分子式C54H74F2N6O10熔點(diǎn)N/A
MSDSN/A閃點(diǎn)N/A
匹莫范色林 L-酒石酸鹽 產(chǎn)品信息

匹莫范色林 L-酒石酸鹽名稱(chēng)

中文名匹莫范色林酒石酸鹽
英文名Pimavanserin Tartrate
中文別名酒石酸匹莫范色林 | 哌馬色林酒石酸鹽 | 酒石酸哌馬色林 | 匹莫范色林 L-酒石酸鹽
英文別名更多

 匹莫范色林 L-酒石酸鹽生物活性

描述Pimavanserin tartrate (ACP-103) 是一種有效的 5-HT 2A 受體反向激動(dòng)劑,pIC50 和 pKi 值分別為8.73和9.3。
相關(guān)類(lèi)別
信號(hào)通路 >> G 蛋白偶聯(lián)受體/G 蛋白 >> 5-HT受體
信號(hào)通路 >> 神經(jīng)信號(hào)通路 >> 5-HT受體
研究領(lǐng)域 >> 神經(jīng)疾病
靶點(diǎn)

pIC50: 8.73 (5-HT 2A)[1] pKi: 9.3 (5-HT 2A)[1]

體外研究Pimavanserin酒石酸鹽競(jìng)爭(zhēng)性地拮抗[3H]酮色林與異源表達(dá)的人5-HT 2A受體的結(jié)合,膜中的平均pKi為9.3,全細(xì)胞中的平均pKi為9.70。 ACP-103在基于細(xì)胞的功能測(cè)定受體選擇和擴(kuò)增技術(shù)(R-SAT)中顯示出有效的反向激動(dòng)劑活性,平均pIC50為8.7。 Pimavanserin酒石酸鹽表現(xiàn)出較低的親和力(膜中平均pKi為8.80,全細(xì)胞為8.00,通過(guò)放射性配體結(jié)合測(cè)定)和作為反式激動(dòng)劑的效力(R-SAT中的平均pIC50 7.1)對(duì)人5-HT 2C受體的效力,且缺乏親和力和5-HT 2B受體,多巴胺D2受體和其他人類(lèi)單胺能受體的功能活性[1]。
體內(nèi)研究Pimavanserin酒石酸鹽可減輕5-HT2A受體激動(dòng)劑對(duì)大鼠的頭部抽搐行為(3 mg / kg口服)和前脈沖抑制缺陷(1-10 mg / kg sc),并減少N-甲基誘導(dǎo)小鼠的機(jī)能亢進(jìn)-D-天冬氨酸受體非競(jìng)爭(zhēng)性拮抗劑,符合5-HT 2A受體體內(nèi)作用機(jī)制和抗精神病藥樣功效。 Pimavanserin酒石酸鹽在大鼠中表現(xiàn)出42.6%的口服生物利用度[1]。
動(dòng)物實(shí)驗(yàn)大鼠:在放入驚嚇裝置前30分鐘,用鹽水(sc),MDL-100,151(1.0mg / kg sc)或三劑ACP-103(1.0,3.0或10.0mg / ml)中的一種處理大鼠。 kg sc)。預(yù)處理后5分鐘,給大鼠施用DOI HCl(0.5mg / kg sc)或0.9%鹽水(sc)。聲音震驚會(huì)話(huà)持續(xù)約37分鐘。在1周后,以與前一周相同的順序和同一時(shí)間在相同的聲學(xué)/觸覺(jué)驚嚇期中再次測(cè)試大鼠。施用相同的預(yù)處理藥物或載體,并且將大鼠交叉以接受與前一周接受的相反的治療(例如,第1周的DOI HCl,第2周的0.9%鹽水)[1]。小鼠:非瑞士白化小鼠用于運(yùn)動(dòng)活動(dòng)實(shí)驗(yàn)。為了確定自發(fā)活動(dòng),單獨(dú)施用ACP-103(在會(huì)話(huà)開(kāi)始前60分鐘或在會(huì)話(huà)開(kāi)始前60分鐘)。對(duì)于活動(dòng)過(guò)度實(shí)驗(yàn),小鼠用0.3mg / kg MK-801(ip)治療15分鐘(用于在試驗(yàn)性實(shí)驗(yàn)中測(cè)定的倒U型劑量 - 效應(yīng)曲線(xiàn)中產(chǎn)生活動(dòng)過(guò)度的峰值劑量)與載體或ACP-一起治療103。在明亮的房間里,在15分鐘的會(huì)議期間收集運(yùn)動(dòng)活動(dòng)數(shù)據(jù)[1]
參考文獻(xiàn)

[1]. Vanover KE, et al. Pharmacological and behavioral profile of N-(4-fluorophenylmethyl)-N-(1-methylpiperidin-4-yl)-N'-(4-(2-methylpropyloxy)phenylmethyl) carbamide (2R,3R)-dihydroxybutanedioate (2:1) (ACP- 103), a novel 5-hydroxytryptamine(2A) receptor inverse agonist. J Pharmacol Exp Ther. 2006 May;317(2):910-8.

 匹莫范色林 L-酒石酸鹽物理化學(xué)性質(zhì)

分子式C54H74F2N6O10
分子量1005.20000
精確質(zhì)量1004.54000
PSA204.68000
LogP7.86800

 匹莫范色林 L-酒石酸鹽英文別名

Nuplazid
N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-N’-[[4-(2-methylpropoxy)phenylurea (2R,3R)-2,3-Dihydroxybutanedioate
N-[(4-Fluorophenyl)methyl]-N-(1-methyl-4-piperidinyl)-N’-[[4-(2-methylpropoxy)phenylurea Tartrate


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