巴斯夫泊洛沙姆KolliphorP188溫敏凝膠原料
以泊洛沙姆 407 與 188 為基質(zhì)制備司帕沙星溫敏性耳用原位凝膠并對(duì)其主要物理性質(zhì)進(jìn)行考察,研究得出 SF 溫敏性耳用 ISC 制備簡(jiǎn)單,性質(zhì)理想,值得進(jìn)一步研發(fā)。
]以泊洛沙姆 407 為凝膠材料,以泊洛沙姆 188,PEG6000 調(diào)節(jié)膠凝溫度,研制的中藥醒鼻溫敏凝膠在 33 ℃左右膠凝。處方設(shè)計(jì)合理,可進(jìn)一步研究開(kāi)發(fā)。有人考察了不同濃度泊洛沙姆 407、PEG6000 和泊洛沙姆188 及處方量利巴韋林對(duì)鼻用溫敏凝膠的熱力學(xué)[膠凝溫度( T1) 、膠融溫度( T2) ]和流變學(xué)性質(zhì)( 黏度) 的影響,結(jié)果表明,凝膠的 T1和黏度均與泊洛沙姆 407 濃度呈負(fù)相關(guān),而T2則與其呈正相關(guān)。利巴韋林和相應(yīng)輔料對(duì)凝膠的 T1、T2和黏度均有不同程度的影響,可以進(jìn)一步探討。
3.研究新趨勢(shì)
一是將原位凝膠與制劑新技術(shù)(如包合物、納米粒、微球等)結(jié)合起來(lái),提高藥物的穩(wěn)定和溶解度,達(dá)到更好的緩釋效果,增強(qiáng)藥物療效并減少不良反應(yīng)。
徐輝等[10]采用懸浮交聯(lián)方法制備親水性聚合物泊洛沙姆微球。對(duì)于傳遞穩(wěn)定性差的藥物具有重要的意義。有人研究制備了胰島素-PLGA納米粒,然后分散于泊洛沙姆407凝膠基質(zhì)中制成溫度敏感型原位凝膠。根據(jù)體外試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)泊洛沙姆407的濃度越低,藥物釋放越快。小鼠皮下注射后有顯著的降血糖作用,并能在2h內(nèi)維持相對(duì)穩(wěn)定,反彈速度緩慢。婁杰等[11]利用厚樸酚和羥丙基-β-環(huán)糊精包合形成包合物,再利用泊洛沙姆 407 和泊洛沙姆 188制備溫敏原位凝膠。運(yùn)用不同方法分別考察凝膠的體外釋藥行為與溶蝕并進(jìn)行數(shù)據(jù)擬合,顯示包合物原位凝膠能延長(zhǎng)制劑在眼部的滯留時(shí)間。
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