祛皺肽乙?;?8
INCI 乙?;?/font>-8
參考 Argireline
英文 Acetyl Hexapeptide-8
CAS 號(hào) 616204-22-9
分子量 889.0
分子式 C34H60N14O12S
多肽序列 Ac-EEMQRR-NH2
機(jī)理
肌肉在接受到神經(jīng)遞質(zhì)時(shí)會(huì)發(fā)生收縮(摘自A.FerrerMontieletal,TheJournalofBiologicalChemistry,1997,272,2634-2638)。神經(jīng)遞質(zhì)是在神經(jīng)元胞體中合成的,并貯存在突觸小泡內(nèi),當(dāng)受到外界刺激時(shí),一種對(duì)鈣有依賴性的胞外分泌物(稱為SNARE蛋白質(zhì)組合體)使突觸小泡釋放出神經(jīng)遞質(zhì),并經(jīng)突觸縫隙到達(dá)突觸后膜,與相應(yīng)的受體結(jié)合而發(fā)生作用。SNARE是由三種蛋白質(zhì)VAMP、Syntaxin和SNAP-25結(jié)合而成的。
祛皺肽乙?;?8的結(jié)構(gòu)類似于SNAP-25,與SNAP-25競(jìng)爭(zhēng)占有SNARE組合體中SNAP-25的位置,從而抑制了SNARE的形成,使肌肉不能有效接受神經(jīng)遞質(zhì),肌肉收縮受到了限制,防止皮膚產(chǎn)生皺紋。另外,兒茶酚胺的過量釋放也可以引起皺紋的產(chǎn)生,乙酰六肽-8能抑制兒茶酚胺的釋放。乙酰六肽-8為類肉毒素機(jī)理,通過抑制SNARE接受體的合成,抑制肌膚的兒茶酚胺和乙酰膽堿(acetylcholine)過度釋放,局部阻斷神經(jīng)傳遞肌肉收縮訊息,影響皮囊神經(jīng)傳導(dǎo),使臉部肌肉放松,達(dá)到平撫動(dòng)態(tài)紋、靜態(tài)紋以及細(xì)紋的目的。但它不同于A型肉毒素的麻醉機(jī)理,允許肌肉自然的運(yùn)動(dòng)和表達(dá),因此不產(chǎn)生其它副作用。
臨床測(cè)試
臨床測(cè)定O/ W含10%乙?;?/font>-8溶液乳劑的功效, 通過對(duì)20名健康女性志愿者28天每天兩次應(yīng)用,評(píng)估治療前后皮膚表面的變化。來(lái)自光學(xué)的三維重建的皮膚表面圖像, 可以觀察到治療后30 天的皺紋深度顯著降低。
安全性
體外實(shí)驗(yàn)
1. 對(duì)真皮成纖維細(xì)胞的毒理性測(cè)試:乙酰六肽-8用量為10µg/ml和1mg/ml,細(xì)胞密度為21,000cell/cm,采用WST-1方法測(cè)試,未發(fā)現(xiàn)有任何刺激性和毒性跡象。
2. 對(duì)角質(zhì)細(xì)胞的毒理性測(cè)試:乙酰六肽-8用量為10µg/ml和1mg/ml,細(xì)胞密度為15,000cell/cm2。未發(fā)現(xiàn)有任何刺激性和毒性跡象。
3. 艾姆斯氏試驗(yàn):試驗(yàn)發(fā)現(xiàn)乙酰八肽-3無(wú)任何致癌物質(zhì)。
體內(nèi)試驗(yàn)
1. 對(duì)皮膚刺激性試驗(yàn):在兔子的真皮上進(jìn)行實(shí)驗(yàn),未發(fā)現(xiàn)有任何紅斑和浮腫現(xiàn)象。
2. 食用毒性測(cè)試:用豚鼠進(jìn)行實(shí)驗(yàn),給它服用2000mg/kg的乙酰六肽-8,24小時(shí)后,未發(fā)現(xiàn)有任何中毒現(xiàn)象。
綜上所述乙酰六肽-8在使用濃度下沒有任何刺激性,配方中所有的原料在使用濃度下也都是安全可靠的。
用法和用量
以乙?;?/font>-8溶液作為產(chǎn)品 (水溶液中含1g / L的粉末), 在化妝品生產(chǎn)的后階段可以加入 乙?;?/font>-8溶液, 制備溫度需低于40°C, 以乙?;?/font>-8溶液濃度為依據(jù), 建議3-10%為產(chǎn)品的含量, 以取得顯著的抗皺活性。為了避免二次微生物污染, 在打開蓋后, 應(yīng)立即使用。
應(yīng)用及*用量
乙酰六肽-8是一個(gè)更安全, 更廉價(jià), 溫和的肉毒桿菌毒素替代品, 以特別的方式局部針對(duì)皺紋形成機(jī)制進(jìn)行作用。 減少由面部表情肌收縮造成的皺紋的深度, 特別是在前額和眼睛周圍。在化妝品配方中加入如乳液,凝膠等, 從而達(dá)到祛除深的皺紋或在額頭或眼睛周圍皺紋的理想效果。
乙酰六肽-8在各種抗衰老的個(gè)人護(hù)理品中均可應(yīng)用
1. 眼部護(hù)理:可明顯去除眼部皺紋和眼角魚尾紋。
2. 面部護(hù)理:可明顯去除前額由于肌肉收縮而產(chǎn)生的皺紋。
在化妝品配方中,加入如凝膠、精華液、乳液、面貼膜等,從而達(dá)到祛除深的皺紋或在額頭及眼睛周圍皺紋的理想效果。
貯藏
乙?;?/font>-8溶液必須存放在陰涼, 避光和清潔的地方, 以確保至少12個(gè)月的保質(zhì)期。*貯存, 建議存放在4°C,保質(zhì)期可以延長(zhǎng)到至少18個(gè)月。