eratinib (HKI-272)是一種高度選擇性的HER2和EGFR抑制劑，在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50分別為59 nM 和 92 nM；微弱抑制KDR和Src，對(duì)Akt，CDK1/2/4，IKK-2，MK-2，PDK1，c-Raf和c-Met沒有顯著的抑制作用。Phase 3。Neratinib微弱抑制酪氨酸激酶KDR 和Src，IC50分別為0.8 μM 和 1.4 μM,與 HER-2相比，活性分別弱14和24倍。Neratinib 作用于其他絲-蘇氨酸激酶如Akt, cyclin D1/cdk4, cyclin E/cdk2, cyclin B1/cdk1, IKK-2, MK-2, PDK1, c-Raf, 和Tpl-2，以及酪氨酸激酶c-Met沒有活性。Neratinib選擇性抑制轉(zhuǎn)染 HER-2 (3T3/neu)的3T3細(xì)胞增殖,也抑制兩種其他 HER-2-過表達(dá)的SK-Br-3和 BT474 cells細(xì)胞增殖，IC50為 2-3 nM,與未轉(zhuǎn)染的3T3細(xì)胞及 EGFR-和 HER-2陰性的MDA-MB-435 和 SW620細(xì)胞相比，效果高230倍以上。
臺(tái)州市科瑞生物技術(shù)有限公司一家致力于醫(yī)藥產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技有限責(zé)任公司，緊跟上市新藥，專注于小分子抑制劑產(chǎn)品。公司擁有合成實(shí)驗(yàn)室、分析實(shí)驗(yàn)室、成鹽和晶型實(shí)驗(yàn)室等；實(shí)驗(yàn)室配套設(shè)備齊全，擁有有高低溫一體機(jī)、50L和100L反應(yīng)釜、100L氫化反應(yīng)釜等儀器.配備了專業(yè)的分析檢測(cè)儀器，包括安捷倫的液質(zhì)聯(lián)用、安捷倫高效液相、島津高效液相、高效制備色譜儀，水分測(cè)定儀、賽多利斯分析天平等，公司對(duì)每個(gè)產(chǎn)品進(jìn)行嚴(yán)格的分析檢測(cè)，確保產(chǎn)品符合客戶需求。
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小分子抑制劑，前列腺素，原料藥，醫(yī)藥中間體
| CAS號(hào) | 698387-09-6 | 產(chǎn)地 | 國產(chǎn) |
|---|---|---|---|
| 分子式 | C30H29ClN6O3 | 級(jí)別 | 醫(yī)用級(jí) |
| 證書 | 其他 |
來那替尼 Neratinib 產(chǎn)品信息
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