物化性質(zhì)
外觀與性狀:白色水晶般的固體
密度:1.29 g/cm3
熔點(diǎn):212.2-214.5°C
折射率:1.599
生產(chǎn)方法
3-乙基-2.-,5-二氫-4-甲基-2-氧1H-吡咯和異氰酸苯乙酯反應(yīng),再用進(jìn)行氯磺化,氨解為磺酰胺,后和異氰酸對甲環(huán)己基酯縮合,即得產(chǎn)品。 [1]
用途
作用機(jī)理:本品為第三代磺酰脲類*抗糖尿病藥,其作用機(jī)制是通過與胰腺β-細(xì)胞表面的磺酰脲受體結(jié)合,此受體與ATP敏感的K+(KATP)通道相耦連,促使KATP通道關(guān)閉,引起細(xì)胞膜的去極化,使電壓依賴性鈣通道開放,Ca2+內(nèi)流而促使胰島素的釋放,并抑制肝葡萄糖的合成。此外,格列美脲還可以通過非胰島素依賴的途徑增加心臟葡萄糖的攝取,這可能是葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)因子1,4兩種蛋白質(zhì)表達(dá)作用增加所致。由于格列美脲對心血管KATP通道的作用較弱,故心血管的不良反應(yīng)亦很少。