分類
循環(huán)系統(tǒng)藥物> 調(diào)整血脂及抗動脈粥樣硬化藥物> HMG輔酶A還原酶抑制劑
藥理作用
本品為羥甲基戊二酰輔酶A(HMG-COA)還原酶抑制劑,抑制內(nèi)源性膽固醇的合成,為血脂調(diào)節(jié)劑。文獻資料表明,有降低高脂血癥家兔血清、肝臟、主動脈中總膽固醇(TC)的含量,降低極低密度脂蛋白膽固醇(VLDL-C),低密度脂蛋白膽固醇(LDL-C)水平的作用。
藥代動力學(xué)
辛伐他汀經(jīng)口服后對肝臟有高度的選擇性,其在肝臟中的濃度明顯高于其他非靶性組織,辛伐他汀的大部分經(jīng)肝組織吸收,主要作用在肝臟發(fā)揮,隨后從膽汁中排泄。只有低于5%口服劑量的辛伐他汀活性結(jié)構(gòu)在外圍中發(fā)現(xiàn),而其中95%可與血漿蛋白結(jié)合。
禁忌
(1)對本品任何成分過敏者。
(2)活動性肝炎或無法解釋的持續(xù)血清轉(zhuǎn)氨酶升高者。
(3)孕婦和哺乳期婦女。
適應(yīng)癥
1、高脂血癥:
(1)對于原發(fā)性高膽固醇血癥、雜合子家族性高膽固醇血癥或混合性高膽固醇血癥的患者,當(dāng)飲食控制及其他非藥物治療不理想時,辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇、載脂蛋白B和甘油三脂。且辛伐他汀升高高密度脂蛋白膽固醇,從而降低低密度脂蛋白/高密度脂蛋白和總膽固醇/高密度脂蛋白的比率。
(2)對于純合子家族性高膽固醇血癥患者,當(dāng)飲食控制及非飲食療法不理想時,辛伐他汀可用于降低升高的總膽固醇、低密度脂蛋白膽固醇和載脂蛋白B。