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樂伐替尼Lenvatinib

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公司名稱臺州市科瑞生物技術(shù)有限公司
品牌其他品牌
型號cas 417716-92-8
所在地臺州市
廠商性質(zhì)生產(chǎn)廠家
更新時間2020/9/10 16:59:08
訪問次數(shù)392

產(chǎn)品標(biāo)簽:

E7080

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公司介紹主營產(chǎn)品

臺州市科瑞生物技術(shù)有限公司一家致力于醫(yī)藥產(chǎn)品的研發(fā)、生產(chǎn)、銷售于一體的高科技有限責(zé)任公司，緊跟上市新藥，專注于小分子抑制劑產(chǎn)品。公司擁有合成實驗室、分析實驗室、成鹽和晶型實驗室等；實驗室配套設(shè)備齊全，擁有有高低溫一體機、50L和100L反應(yīng)釜、100L氫化反應(yīng)釜等儀器.配備了專業(yè)的分析檢測儀器，包括安捷倫的液質(zhì)聯(lián)用、安捷倫高效液相、島津高效液相、高效制備色譜儀，水分測定儀、賽多利斯分析天平等，公司對每個產(chǎn)品進(jìn)行嚴(yán)格的分析檢測，確保產(chǎn)品符合客戶需求。

公司堅持的原則，"質(zhì)量優(yōu)先，客戶*，重信譽，塑口碑"。"品質(zhì)為金，誠信*，和諧發(fā)展與客戶共創(chuàng)雙贏，期待與您建立良好的業(yè)務(wù)關(guān)系。

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小分子抑制劑，前列腺素，原料藥，醫(yī)藥中間體

產(chǎn)品簡介在線詢價

CAS號	417716-92-8	產(chǎn)地	國產(chǎn)
分子式	C21H19ClN4O4	級別	醫(yī)用級

Lenvatinib （E7080）是一種多靶點抑制劑，無細(xì)胞試驗中，作用于VEGFR2（KDR）/VEGFR3（Flt-4）有效，IC50為4 nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。

樂伐替尼Lenvatinib 產(chǎn)品信息

Lenvatinib (E7080)是一種多靶點抑制劑，無細(xì)胞試驗中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)有效，IC50為4 nM/5.2，對VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。Phase 3。E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實驗, E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時，IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。[2] 研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號通路，而明顯抑制細(xì)胞遷移和入侵。^[3]E7080按30和100 mg/kg劑量口服給藥處理 H146 移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg劑量時導(dǎo)致腫瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。[1]