醫(yī)藥中間體左西孟旦131741-08-7

醫(yī)藥中間體左西孟旦131741-08-7

中文同義詞: (R)-(-)-[[4-(1,4,5,6-四氫-4-甲基-6-氧代-3-噠嗪基)苯基]-肼叉]丙二腈;6-(4-氨基苯基)-5-甲基-4,5-二氫-3(2H)-噠嗪酮;西孟旦;左西孟旦;左西孟旦 1G

英文名稱: Simendan

英文同義詞: 2-[[4-(4-methyl-6-oxo-4,5-dihydro-1h-pyridazin-3-yl)phenyl]hydrazinylidene]propanedinitrile;((4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl)phenyl)hydrazono)propanedinitrile;simendan;simendan R--[4-(1,4,5,6-Tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl)phenyl] hydrozono]-propanedinitrile;R-(-)-4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-methyl-6-oxo-3-pyridazinyl)phenyl hydrozono-propanedinitrile;LEVOFLUOROCARBOXYLICACID;2-[[4-(6-keto-4-methyl-4,5-dihydro-1H-pyridazin-3-yl)phenyl]hydrazono]malononitrile;Propanedinitrile,2-[2-[4-(1,4,5,6-tetrahydro-4-Methyl-6-oxo-3-pyridazinyl)phenyl]hydrazinylidene]-

CAS號(hào): 131741-08-7

分子式: C14H12N6O

分子量: 280.28

用途：醫(yī)藥中間體;醫(yī)藥原料

左西孟旦是新一代強(qiáng)心藥物——鈣增敏劑類(lèi)中*個(gè)上市品種，臨床上主要用于治療各種急性心力衰竭病癥。該藥由芬蘭歐里昂（Orion）公司研制開(kāi)發(fā)，于2000年10月在瑞典*上市。目前國(guó)內(nèi)齊魯制藥有限公司和成都圣諾生物制藥有限公司兩家公司可以提供左西孟旦注射液。

左西孟旦為西孟坦的光學(xué)異構(gòu)體，是一種機(jī)制全新的正性肌力藥。它主要通過(guò)增加心肌收縮蛋白對(duì)Ca2+的敏感性和開(kāi)放細(xì)胞膜上三磷酸腺苷（ATP）酶敏感的K+通道，從而在增加心肌收縮力的同時(shí)擴(kuò)張外周血管和冠狀動(dòng)脈，減輕心臟的前后負(fù)荷。另外，左西孟旦還有抗炎、抗氧化、抗凋亡、抗心肌頓抑等藥理學(xué)作用。該藥可有效增強(qiáng)心肌收縮力，但不增加心肌耗氧量，對(duì)心率也未見(jiàn)明顯影響。在有效緩解癥狀的同時(shí)可改善預(yù)后，降低死亡率。

臨床研究顯示，左西孟旦可降低心力衰竭死亡率43％；各種臨床試驗(yàn)均顯示左西孟旦可改善血流動(dòng)力學(xué)、改善心律不齊、胸痛及其他相關(guān)癥狀，縮短住院時(shí)間。與其他的心血管藥物相互作用少，不影響其他藥物的使用（心力衰竭患者往往需要應(yīng)用大量不同的藥物同時(shí)治療），安全性好。與目前常用的急性心力衰竭治療藥物多巴酚丁胺、米力農(nóng)等比較有明顯的優(yōu)勢(shì)。左西孟旦不良反應(yīng)輕，嚴(yán)重不良反應(yīng)很少，常見(jiàn)的不良反應(yīng)為頭痛、心動(dòng)過(guò)速等。

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