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維達(dá)列汀

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公司名稱上海贏瑞生物醫(yī)藥科技有限公司
品牌
型號(hào)
所在地上海市
廠商性質(zhì)生產(chǎn)廠家
更新時(shí)間2018/11/20 14:46:30
訪問次數(shù)521

產(chǎn)品標(biāo)簽:

274901-16-5 274901-16-274901-16-5

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上海贏瑞生物醫(yī)藥科技有限公司是一家專業(yè)從事原料藥及中間體研發(fā)、生產(chǎn)和銷售的高科技醫(yī)藥化工產(chǎn)品企業(yè)。公司一直致力于抗病毒類、抗腫瘤類等藥物的研發(fā)及生產(chǎn)，公司配備了*的生產(chǎn)設(shè)備及檢測(cè)設(shè)備，現(xiàn)已建立多個(gè)產(chǎn)品的穩(wěn)定化生產(chǎn)線，能夠滿足客戶從研發(fā)到生產(chǎn)的需求。公司生產(chǎn)的產(chǎn)品已遠(yuǎn)銷歐洲、美洲和東南亞等國(guó)家和地區(qū)，并與眾多世界*的制藥、化工企業(yè)建立了互利互惠、共贏的合作伙伴關(guān)系。
贏瑞擁有一批經(jīng)驗(yàn)豐富且專業(yè)技術(shù)水平較高的技術(shù)骨干團(tuán)隊(duì)，具備優(yōu)秀的醫(yī)藥產(chǎn)品研發(fā)能力和產(chǎn)業(yè)化能力，公司建立了規(guī)范的管理體系，并配備了液相、質(zhì)譜、紅外等各種*的檢測(cè)儀器，控制了產(chǎn)品從起始原料采購(gòu)到Z終生產(chǎn)的整個(gè)過程，完善的質(zhì)量檢測(cè)和質(zhì)量管理體系，確保我們得以向市場(chǎng)提供穩(wěn)定的高品質(zhì)產(chǎn)品。
贏瑞秉承“以人為本、科技創(chuàng)新”的理念，“品質(zhì)*、誠(chéng)信共贏”的原則，熱誠(chéng)歡迎您的關(guān)懷、指導(dǎo)和幫助，并期盼與您真誠(chéng)合作，共贏發(fā)展！

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中文名稱：維達(dá)列汀
中文別名：維格列汀; 他地那蘭; （-）-（2S）-1-[[（3-羥基三環(huán)[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基）氨基]乙?；鵠吡咯烷-2-甲腈;
英文名稱：Vildagliptin；
CAS號(hào)：274901-16-5

維達(dá)列汀產(chǎn)品信息

中文名稱：維達(dá)列汀

中文別名：維格列汀;他地那蘭;(-)-(2S)-1-[[(3-羥基三環(huán)[3.3.1.1[3,7]]癸烷-1-基)氨基]乙?；鵠吡咯烷-2-甲腈;

英文名稱：Vildagliptin

英文別名：Unii-I6B4B2U96p;Laf 237;Galvus;

CAS號(hào)：274901-16-5

分子式：C17H25N3O2

分子量：303.39900

維達(dá)列汀性質(zhì)

外觀與性狀：白色結(jié)晶粉末

密度：1.27 g/cm3

沸點(diǎn)：531.3ºC at 760 mmHg

維達(dá)列汀用途與合成方法

治療2-型糖尿病藥物

維格列汀(vildagliptin)是繼西他列汀(sitagliptin)后的又一個(gè)口服給藥的二肽基肽酶-IV(DPP-IV)抑制劑，由瑞士諾華(Novartis)制藥有限公司，2008年獲準(zhǔn)在歐盟上市，用于治療2-型糖尿病。
糖尿病是一種慢性代謝性疾病，患病率逐年上升，2型糖尿病是多基因遺傳因素和環(huán)境因素共同作用的復(fù)雜疾病。
二肽基肽酶IV(DPP-IV)抑制劑是一類新型的抗糖尿病藥物，通過誘導(dǎo)促進(jìn)胰島素的生物合成和分泌、抑制β細(xì)胞凋亡、抑制高血糖素的分泌、減少食物攝取等多種機(jī)制發(fā)揮降血糖作用，且在控制血糖的同時(shí)能逆轉(zhuǎn)糖尿病患者胰島功能不斷惡化的狀況，顯示了良好的應(yīng)用前景。維格列汀是二肽基肽酶抑制劑的一個(gè)代表藥物，在臨床研究中無論單獨(dú)用藥還是聯(lián)合二甲雙胍和胰島素用藥，均顯示了良好的抗糖尿病作用以及耐受性。

維達(dá)列汀合成方法

L-脯氨酸經(jīng)二碳酸二叔丁酯保護(hù)氨基，再在1-(3-二甲胺基丙基)-3-乙基碳二亞胺(EDC)作用下與氨氣發(fā)生羰基氨基化反應(yīng)，然后用鹽酸脫去Boc保護(hù)基得L-脯氨酰胺（中間體4），L-脯氨酰胺經(jīng)氯乙酰氯?；?S)-N-氯乙?；?2-氨甲?；量┩?中間體2)，經(jīng)脫水得(S)-N-氯乙?；?2-氰基吡咯烷(中間體3)，后與3-氨基-1-金剛烷醇(4)發(fā)生親核取代反應(yīng)制得維格列汀。
L-脯氨酰胺制備維格列汀的化學(xué)反應(yīng)路線圖