磷酸西他列汀一水合物
中文名稱：磷酸西他列汀一水合物
中文別名：磷酸西他列汀；磷酸西塔列汀;磷酸西他司汀;磷酸西格列汀;西他列汀一水物;磷酸西他列汀一水;磷酸西他列汀水合物;磷酸西他(格)列汀;一水合磷酸西他列汀;磷酸西他列汀一水物
英文名稱：Sitagliptin phosphate monohydrate
英文別名：Sitagliptin phosphate hydrate;
(2R)-4-oxo-4-[3-(trifluoromethyl)-5,6-dihydro[1,2,4]triazolo[4,3-a]pyrazin-7(8H)-yl]-1-(2,4,5-trifluorophenyl)butan-2-amine dihydrogenphosphate monohydrate;
Sitagliptin phosphate hydrate (jan);Sitagliptin monohydrate;Sitagliptin phosphate (usan);
CAS號(hào)：654671-77-9
分子式：C16H20F6N5O6P
分子量：523.32400
磷酸西他列汀一水合物 性質(zhì)
沸點(diǎn)：529.9ºC at 760 mmHg
閃點(diǎn)：274.3ºC
磷酸西他列汀一水合物 用途與合成方法
用途：磷酸西他列汀新型降糖藥二肽基肽酶-4，可提高人體自身降低過高血糖水平的能力
新型降糖藥
酸西他列汀是由德國(guó)默克公司開發(fā)的*獲得美國(guó)食品藥品管理局批準(zhǔn)用于治療2型糖尿病的二肽基肽酶Ⅳ(DDP-4)抑制劑類藥物，是一種新型降糖藥,可提高人體自身降低過高血糖水平的能力,通過抑制該酶活性而相對(duì)提高天然發(fā)生腸促胰島素，包括胰高血糖素樣肽-1和葡萄糖依賴性促胰島素肽的水平，由此觸發(fā)胰腺提高胰島素生產(chǎn)并使肝臟停止葡萄糖生產(chǎn)、終降低血糖濃度的臨床效果。本品的特點(diǎn)是在刺激胰島素分泌的同時(shí)，能減輕饑餓感，而且不會(huì)使體重增加，也不會(huì)發(fā)生低血糖和水腫現(xiàn)象，適合血糖控制不好且經(jīng)常發(fā)生低血糖的糖尿病患者使用。經(jīng)臨床552例輕中度2型糖尿病患者驗(yàn)證，每天服一次磷酸西他列汀，每次服100毫克，服藥12周后可使糖化血紅蛋白降低0.6%-1.1%。不良反應(yīng)發(fā)生率與安慰劑相似，常報(bào)告的不良反應(yīng)（發(fā)生率＞5%，且高于安慰劑）是鼻塞或流涕，以及咽喉痛、上呼吸道感染和頭痛。
臨床研究表明，磷酸西他列汀作為單藥治療2型糖尿病患者，可使糖化血紅蛋白（HbA1c）水平顯著降低。與二甲雙胍或TZDs聯(lián)合應(yīng)用時(shí)，具有顯著的輔助治療作用，能針對(duì)2型糖尿病的三種主要缺陷：胰島素抵抗，β細(xì)胞功能障礙（胰島素的釋放減少），以及α細(xì)胞功能障礙（未抑制肝葡萄糖的產(chǎn)生）發(fā)揮作用。但該藥不宜用于1型糖尿病患者或者糖尿病性酮酸中毒的治療。
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