中文名稱:更昔洛韋鈉
中文別名:9-(1,3-二羥基-2-丙氧甲基)-鳥嘌呤鈉;注射更昔洛韋;更昔洛韋鈉原料藥;
英文名稱:Ganciclovir sodium
英文別名:Ganciclovir monosodium salt;Unii-02L083W284;Unii-02L083W284;Rs 21592 sodium;GANCICLOVIR SODIUM;
分子量:277.21200
CAS號:107910-75-8
分子式:C9H12N5NaO4
更昔洛韋鈉性質(zhì)
密度:1.81g/cm3
熔點(diǎn):250ºC (decomposition)
更昔洛韋鈉 用途與合成方法
用法用量
1.治療巨細(xì)胞病毒感染性視網(wǎng)膜炎。腎功能正常者誘導(dǎo)期:靜脈滴注,每次5mg/kg,一日2次,連用14~21天。維持期:靜脈滴注,每次5mg/kg,為一日1次,連用7天,或一次6 mg/kg,一日1次,連用5天維持治療。每次靜脈滴注時(shí)間不少于1小時(shí)。
2. 預(yù)防可能發(fā)生于接受*官移植者的巨細(xì)胞病毒感染:腎功能正常者:靜脈滴注,一次5mg/kg,每12小時(shí)一次,連用7天~14天后,改為一次5mg/kg,一日1次,一周用7天,或一次6 mg/kg,一日1次,每周用5天,或遵醫(yī)囑。每次靜脈滴注時(shí)間不少于1小時(shí)。
適應(yīng)癥:1.免疫功能缺陷者包括艾滋病患者發(fā)生的巨細(xì)胞病毒性視網(wǎng)膜炎。
2.預(yù)防可能發(fā)生于接受*官移植者的巨細(xì)胞病毒感染。
藥理作用
更昔洛韋鈉為一種2′-脫氧鳥嘌呤核苷酸的類似物,可抑制皰疹病毒的復(fù)制。其作用機(jī)理是:更昔洛韋首先被CMV編碼(UL97基因)的蛋白激酶同系物磷酸化成單磷酸鹽,再通過細(xì)胞激酶進(jìn)一步磷酸化成二磷酸鹽和三磷酸鹽。在CMV感染的細(xì)胞內(nèi),三磷酸鹽的水平比非感染細(xì)胞中的水平高100倍,提示本品在感染的細(xì)胞中可優(yōu)先磷酸化。更昔洛韋一旦形成三磷酸鹽,能在CMV感染的細(xì)胞內(nèi)持續(xù)數(shù)天。更昔洛韋的三磷酸鹽被認(rèn)為能通過以下方式抑制病毒的DNA合成:1)競爭性地抑制病毒DNA聚合酶;2)共同進(jìn)入病毒DNA內(nèi),從而導(dǎo)致病毒DNA延長的終止。臨床已證實(shí),本品對巨細(xì)胞病毒(CMV)和單純皰疹病毒(HSV)所致的感染有效。
用途:用作抗病毒*物的中間體
更昔洛韋鈉 上下游產(chǎn)品信息
Unii-02L083W284;Rs 21592 sodium;GANCICLOVIR SODIUM;Sodium Ganciclovir; |