鹽酸帕唑帕尼
中文別名:5-[[4-[(2,3-二甲基-2H-吲唑-6-基)(甲基)氨基]嘧啶-2-基]氨基]-2-甲基苯磺酰胺鹽酸鹽;帕唑帕尼鹽酸鹽;
英文名稱(chēng):pazopanib hydrochloride
英文別名:Pazopanib HCl;5-[[4-[(2,3-dimethylindazol-6-yl)-methylamino]pyrimidin-2-yl]amino]-2-methylbenzenesulfonamide,hydrochloride;UNII-33Y9ANM545;Votrient;
Armala;
CAS號(hào):635702-64-6
分子式:C21H24ClN7O2S
分子量:473.97900
相關(guān)類(lèi)別:抗腫瘤類(lèi)藥物及免疫抑制劑;醫(yī)藥中間體;抗癌類(lèi);醫(yī)藥原料藥;
鹽酸帕唑帕尼 性質(zhì)
沸點(diǎn):728.8ºC at 760 mmHg
閃點(diǎn):394.6ºC
用途與合成工藝
作用機(jī)制
是一種抑制血管生成的多靶點(diǎn)酪氨酸激酶抑制劑,用于晚期腎細(xì)胞癌(renalcellcarcinoma,RCC)的治療。酪氨酸激酶是常見(jiàn)的生長(zhǎng)因子受體,大部分RCC患者由于VHL基因突變以及腫瘤組織異常生長(zhǎng)造成缺氧誘導(dǎo)因子(HIF)相關(guān)的轉(zhuǎn)錄激活,使血管內(nèi)皮生長(zhǎng)因子(VEGF)、血小板衍生的生長(zhǎng)因子(PDGF)、表皮生長(zhǎng)因子(EGF)、轉(zhuǎn)化生長(zhǎng)因子2α(TGF2α)過(guò)表達(dá),并通過(guò)受體酪氨酸激酶自磷酸化的方式激活Raf/MEK/ERK和PI3K/Akt/mTOR通路,使細(xì)胞失控性分裂、增殖和轉(zhuǎn)化,刺激新生血管,促進(jìn)腫瘤生長(zhǎng)和轉(zhuǎn)移。帕唑帕尼能選擇性地抑制VEGFR-1、VEGFR-2、VEGFR-3、PDGFR-α、PDGFR -β和C-2Kit,通過(guò)阻斷酪氨酸激酶可破壞腫瘤細(xì)胞的信號(hào)傳遞,進(jìn)而抑制腫瘤細(xì)胞增殖和新生血管形成,從而達(dá)到抗腫瘤的目的