高純?cè)厦字Z地爾|CAS:38304-91-5

高純?cè)厦字Z地爾|CAS:38304-91-5

高純?cè)厦字Z地爾|CAS:38304-91-5

產(chǎn)品名稱：米諾地爾

CAS號(hào)：38304-91-5

中文別名：6-(1-哌啶基)-2,4-嘧啶二胺-3-氧化物;長(zhǎng)壓定;敏樂(lè)啶;

英文名稱：minoxidil

MDL號(hào)：MFCD00063409

EINECS號(hào)：253-874-2

RTECS號(hào)：UV8200000

PubChem號(hào)：24277853

分子式：C9H15N5O

藥代動(dòng)力學(xué)：

口服易吸收(可達(dá)90%)。本品不與血漿蛋白結(jié)合。給藥后1小時(shí)血中藥物濃度達(dá)峰值，此后迅速下降。血漿t1/2為2.8～4.2小時(shí)，腎功能障礙時(shí)不變。但降壓作用與血中米諾地爾濃度并無(wú)相應(yīng)關(guān)系。口服一劑后1.5小時(shí)內(nèi)降壓作用開(kāi)始，zui大降壓作用在給藥后2～3小時(shí)出現(xiàn)，降壓作用可持續(xù)24小時(shí)或更長(zhǎng)(達(dá)75小時(shí))，這可能與其較久地儲(chǔ)存于動(dòng)脈血管平滑肌有關(guān)。它在肝內(nèi)代謝，其代謝物葡萄糖醛酸結(jié)合物可隨尿排出。3%從糞便排出。透析時(shí)本品可被除去。[5] 

適應(yīng)證

重度或頑固性高血壓及腎性高血壓，其降壓作用比肼苯達(dá)嗪強(qiáng)。不引起體位性低血壓，*用藥未見(jiàn)藥效降低。與普奈洛爾等合用有協(xié)同作用，且可互相抵消二者的不良反應(yīng)。局部用于男性瘢痕性脫發(fā)（斑禿）。[6] 

禁忌：

下列情況時(shí)慎用本品：腦血管病、非高血壓所致的心力衰竭、冠心病、心絞痛、心肌梗死、心包積液、嗜鉻細(xì)胞瘤、腎功能障礙。

用法用量：

1．成人常用量：口服，開(kāi)始2.5mg/次，一日兩次，以后每3日將劑量加倍，逐漸增至出現(xiàn)療效，維持量每日10～40 mg，單次或分次服用。zui多一日不能超過(guò)100 mg。

2．小兒常用量：口服按體重每日0.2mg/kg，一日一次給藥。以后每3日調(diào)整劑量，每次每日按體重增加0.1mg/kg，12歲以下一日zui多為50mg。維持量按體重一日0.25～1mg/kg，每日單次或分次服用。

不良反應(yīng)

常見(jiàn)的有：

1．反射感興奮可引起心率加快、心律失常、皮膚潮紅；

2．水鈉潴留引起體重增加、下肢水腫。

3．毛發(fā)增生，以臉、臂及背部較著，常在用藥后3～6周內(nèi)出現(xiàn)，停藥1～6個(gè)月后消退。為減少這些不良反應(yīng)宜與利尿藥或β-受體阻斷藥合用。

較少見(jiàn)的有：心絞痛、胸痛(心包炎)、頭痛(血管擴(kuò)張所致)。

少見(jiàn)的有：過(guò)敏反應(yīng)、皮疹、瘙癢。

注意事項(xiàng)

1．使用本品治療后初期血尿素氮及肌酐增高，但繼續(xù)治療后下降至用藥前水平。

2．血漿腎素活性、血清堿性磷酸酶、血鈉可能增高。

3．血細(xì)胞計(jì)數(shù)及血紅蛋白可能因血液稀釋而減低。

4．應(yīng)用本品時(shí)應(yīng)定時(shí)測(cè)量血壓、體重。

5．突然停藥可致血壓反跳，故宜逐漸撤藥。

孕婦及哺乳期婦女用藥：

本品能通過(guò)胎盤(pán)，人體研究尚不充分，在大鼠與家兔中有致死胎作用。故孕婦應(yīng)慎用。能排入乳汁，但尚未有對(duì)嬰兒影響的報(bào)道。對(duì)哺乳期婦女目前尚無(wú)資料報(bào)道。

兒童用藥：

對(duì)小兒的安全性缺少研究。

老年用藥：

老年人對(duì)降壓作用敏感，且腎功能常較差，應(yīng)用本品須酌減劑量。