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格列本脲
中文名稱:格列本脲
中文同義詞:優(yōu)降糖;格列本脲;格列赫素;格列呠咪;格列苯脲;乙磺己脲;格力本脲;優(yōu)降糖,
英文名稱:5-Chloro-N-[2-[4-[[[(cyclohexylamino)carbonyl]-amino]sulfonyl]phenyl]-ethyl]-2-methoxybenzamide
CAS號(hào):10238-21-8
分子式:C23H28ClN3O5S
分子量:494
熔點(diǎn):173-175°C
儲(chǔ)存條件:2-8°C
Merck:13,4491
性質(zhì): 白色結(jié)晶性粉末,不溶于水,微溶于乙醇。
用途: 降血糖藥,用于中、輕度非胰島素依賴型糖尿病的治療
降血糖作用
格列本脲是目前治療2型糖尿病zui常應(yīng)用的藥物之一,因本品作用快而強(qiáng),所以應(yīng)用后效果較明顯,能很好地控制血糖,適用于血糖較高、用其他磺酰脲類降血糖藥效果不佳者。
磺酰脲類口服降血糖藥中常用的2種藥物是格列本脲和格列美脲,2者的降血糖作用效果對(duì)比如下:
(1) 對(duì)葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)和代謝的作用:格列本脲和格列美脲可通過(guò)刺激葡萄糖代謝的關(guān)鍵酶及改善葡萄糖轉(zhuǎn)運(yùn)子 (GLUT4) 的轉(zhuǎn)位/去磷酸化來(lái)促使周圍組織對(duì)葡萄糖的攝取,具體表現(xiàn)在糖原合成及脂肪形成的增加。糖原合成酶及3-磷酸甘油脂肪酰轉(zhuǎn)移酶是糖原、脂肪合成的關(guān)鍵酶,而格列美脲在激活這些關(guān)鍵酶的活性方面要強(qiáng)于格列本脲,如激活糖原合成酶的活性,格列美脲是格列本脲的2.5倍,激活脂肪合成酶的能力,格列美脲是格列本脲的1.9倍。格列美脲通過(guò)誘導(dǎo)GLUT4的去磷酸化,提高了細(xì)胞膜上GLUT4的表達(dá)。
(2) 對(duì)糖基化-磷脂酰肌醇-特異性磷脂酶 (GPI-PLC) 的作用:GPI 位于細(xì)胞膜外層,參與胰島素信號(hào)傳遞,可干預(yù)肌肉和脂肪細(xì)胞的葡萄糖代謝。GPI-PLC可使GPI脫落,從而改善細(xì)胞磷酸化狀態(tài)。胰島素和磺酰脲類均可激活GPI-PLC,有助于肌肉、脂肪組織攝取轉(zhuǎn)運(yùn)葡萄糖。但當(dāng)存在胰島素抵抗時(shí),胰島素本身則很難激活GPI-PLC。經(jīng)體內(nèi)、體外研究,格列美脲在磺酰脲類藥物中的胰外作用,能提高糖源合成2.5倍,脂肪合成4倍。格列美脲和格列本脲的強(qiáng)度之比為2:1。因此,格列美脲的繼發(fā)性失效發(fā)生率低于其他磺酰脲類藥物。
其他優(yōu)質(zhì)產(chǎn)品
匹可硫酸鈉 2200元/kg
鹽酸洛哌丁胺 1800元/kg
鹽酸曲美他嗪 2500元/kg
多潘立酮 650元/kg
地塞米松 6500元/kg
酮康唑 650元/kg
氫溴酸右美沙芬 2000元/kg
美洛昔康 780元/kg
鹽酸異丙嗪 445元/kg
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