依維莫司 Everolimus RAD001 159351-69-6
Everolimus (RAD001)是一種mTOR抑制劑,作用于FKBP12,在無細(xì)胞試驗(yàn)中IC50為1.6-2.4 nM。
Everolimus (0.1 到 10 mg/kg)抑制B16/BL6黑色素瘤的原代生長和淋巴結(jié)轉(zhuǎn)移,伴隨著全部血管數(shù)降低,這種作用存在劑量依賴性。
Everolimus作用于攜帶BT474干細(xì)胞移植瘤動物模型,與對照組相比(體積為698 mm3),顯著降低平均腫瘤尺寸(590.6 mm3)。而且,與 Everolimus單獨(dú)處理相比,Everolimus和Trastuzumab聯(lián)用顯著降低移植瘤尺寸 (410.8 mm3)。