E7080樂伐替尼生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)E7080原料藥
E7080，樂伐替尼原料藥
產(chǎn)品名稱：樂伐替尼
產(chǎn)品別名：E7080
CAS.NO:417716-92-8
分子式：C21H19ClN4O4
分子量：426.85
純度：99.5%
穩(wěn)定性：3年 -20℃粉狀 6個(gè)月-80℃溶于溶劑
E7080樂伐替尼生產(chǎn)廠家 *供應(yīng)優(yōu)質(zhì)E7080原料藥
產(chǎn)品描述：Lenvatinib (E7080)是一種多靶點(diǎn)抑制劑，無細(xì)胞試驗(yàn)中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)zui有效，IC50為4 nM/5.2，對(duì)VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β選擇性高10倍左右。Phase 3
靶點(diǎn)：VEGFR2/KDR [1] VEGFR3/FLT4 [1] VEGFR1/FLT1 [1] PDGFRβ [1] FGFR1 [1]
體外研究：E7080有效抑制血管生成，也顯著抑制VEGF/KDR和SCF/KIT信號(hào)通路。根據(jù)體外受體酪氨酸和絲/蘇氨酸激酶實(shí)驗(yàn), E7080抑制Flt-1, KDR, 和Flt-4 時(shí)，IC50分別為22, 4.0 和5.2 nM。 除了這些激酶, E7080也抑制FGFR1和PDGFR 酪氨酸激酶，作用于FGFR1, PDGFRα 和PDGFRβ時(shí)，IC50分別為46, 51和 100 nM。[1] E7080 分別作用于由VEGF和VEGF-C刺激的HUVECs，有效抑制VEGFR2和VEGFR3磷酸化，IC50分別為0.83 nM和0.36 nM。研究顯示用 1 μM 和10 μM E7080 處理，通過抑制FGFR和PDGFR信號(hào)通路，而明顯抑制細(xì)胞遷移和入侵。
體內(nèi)研究：E7080按30和100 mg/kg劑量口服給藥處理 H146 移植瘤模型，抑制H146腫瘤生長(zhǎng)，這種作用存在劑量依賴性，按100 mg/kg劑量時(shí)導(dǎo)致腫瘤衰退。而且, E7080按 100 mg/kg劑量處理，比VEGF抗體和Imatinib處理，更加降低微脈管密度。
特征：E7080是口服有效的多靶點(diǎn)激酶抑制劑。
適 應(yīng) 癥：用于放射性碘難治性分化型甲狀腺癌（RR-DTC）的治療。目前正在進(jìn)行臨床研究的適應(yīng)癥有：子宮內(nèi)膜癌（2期）、肝細(xì)胞癌（3期）、非小細(xì)胞肺癌（2期）、卵巢癌（2期）、腎癌（2期）、神經(jīng)膠質(zhì)瘤（2期）、肺腺癌（2期）。
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