化學(xué)原料藥氯雷他定（loratadine），是第二代的抗組織胺藥物，常用于治療過敏癥狀。用于過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過敏性結(jié)膜炎、花粉癥及其他過敏性皮膚病。

藥品名稱：氯雷他定

外文名：Loratadine

別    名：羧酸乙酯

藥品類型：基本藥物

化學(xué)式：C22H23ClN2O2

分子量：382.883

外    觀：白色或類白色結(jié)晶性粉末

CAS登錄號(hào)：79794-75-5

密    度：1.261 g/cm3

熔    點(diǎn)：134 至 136 ℃

沸    點(diǎn)：531.3 ℃

閃    點(diǎn)：275.1 ℃

水溶性：幾乎不溶

氯雷他定原料藥CAS:100643-71-8正規(guī)GMP廠家

醫(yī)藥級(jí)氯雷他定化學(xué)原料藥的用途：抗組胺藥物,對(duì)外周神經(jīng)H1受體有高度的選擇性,作用強(qiáng),時(shí)間長(zhǎng)。屬長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥,競(jìng)爭(zhēng)性地抑制組胺H1受體,抑制組胺所引起的過敏癥狀。無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀,以及緩解慢性蕁麻疹及其他過敏性皮膚病的癥狀。

醫(yī)藥級(jí)氯雷他定化學(xué)原料藥的藥理學(xué)：哌啶類抗組胺藥，為阿扎他定的衍生物，具有選擇性地拮抗外周組胺H1受體的作用。其抗組胺作用起效快、效強(qiáng)、持久。其作用比阿司咪唑及特非那定均強(qiáng)。本品無鎮(zhèn)靜作用，無抗毒蕈堿樣膽堿作用。對(duì)乙醇無強(qiáng)化作用?？诜笪昭杆?、良好。血藥濃度達(dá)峰時(shí)間tmax為1.5小時(shí)。與血漿蛋白結(jié)合率為98%。大部分在肝中被代謝，代謝產(chǎn)物去羧乙氧基氯雷他定仍具有抗組胺活性。本品及其代謝物均自尿和糞便排出，t1/2約為20小時(shí)。本品及其代謝物均不易通過血腦屏障，但可出現(xiàn)于乳汁中。

醫(yī)藥級(jí)氯雷他定化學(xué)原料藥的藥代動(dòng)力學(xué)：口服吸收良好，在肝內(nèi)迅速而廣泛地代謝，經(jīng)尿和糞便排除。服藥后起效快，某些患者在30min內(nèi)就顯現(xiàn)作用，tmax為1.5～2h，消除半衰期8～14h?；钚源x產(chǎn)物去羧甲基乙氧基氯雷他定（DCL）的半衰期則達(dá)17～24h。老年人和肝病患者的半衰期可能更長(zhǎng)。氯雷他定和血漿蛋白結(jié)合率為97%～99%，DCL為73%～76%。服藥24h后，氯雷他定約27%從尿中排泄，10天后約40%從尿中消除，42%從大便中排泄。隨乳汁分泌少，因此哺乳期用藥是安全的。

醫(yī)藥級(jí)氯雷他定化學(xué)原料藥的適應(yīng)癥：用于過敏性鼻炎、急性或慢性蕁麻疹、過敏性結(jié)膜炎、花粉癥及其他過敏性皮膚病。

醫(yī)藥級(jí)氯雷他定化學(xué)原料藥制成的氯雷他定片又名開瑞坦簡(jiǎn)單介紹：

【性狀】本品為白色片劑。

【規(guī)格】10毫克

【適應(yīng)癥】用于緩解過敏性鼻炎有關(guān)的癥狀，如噴嚏、流涕、鼻癢、鼻塞（鼻塞是耳鼻咽喉科常見的癥狀之一，常見的原因包括鼻炎，鼻中隔偏曲，鼻息肉，鼻竇炎等。理論上來說，鼻塞都可以通過不同的治療方法進(jìn)行解決。）以及眼部癢及燒灼感。口服藥物后，鼻和眼部癥狀及體征得以迅速緩解。亦適用于緩解慢性蕁麻疹、瘙癢性皮膚病及其他過敏性皮膚病的癥狀及體征。

【不良反應(yīng)】主要包括頭痛，嗜睡，疲乏，口干視覺模糊，血壓降低或升高，心悸，暈厥，運(yùn)動(dòng)機(jī)能亢進(jìn)，肝功能改變，黃疸，肝炎，肝壞死，脫發(fā)，癲癇發(fā)作，乳房腫大，多形性紅斑及全身性過敏反應(yīng)。

【藥物相互作用】1.同時(shí)服用酮康唑、大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物，會(huì)提高氯雷他定在血漿中的濃度，應(yīng)慎用。其他已知能抑制肝臟代謝的藥物，在未明確與氯雷他定相互作用前應(yīng)謹(jǐn)慎合用。 2.抑制肝藥物代謝酶功能的藥物能使本品的代謝減慢。每日同服酮康唑400mg，可使氯雷他定及其活性代謝物去羧乙基氯雷他定的血漿濃度升高，但未觀察到心電圖改變。與大環(huán)內(nèi)酯類抗生素、西咪替丁、茶堿等藥物并用也可抑制氯雷他定的代謝。 3.如正在服用其它藥品，使用本品前請(qǐng)咨詢醫(yī)師或藥師。

【藥理作用】1.本品為高效、作用持久的三環(huán)類抗組胺藥，為選擇性外周 H1 受體拮抗劑?？删徑膺^敏反應(yīng)引起的各種癥狀。 2.藥理學(xué)本品屬長(zhǎng)效三環(huán)類抗組胺藥，抑制組胺所引起的過敏癥狀。氯雷他定片無明顯的抗膽堿和中樞抑制作用。 3.毒理學(xué)動(dòng)物試驗(yàn)未見明顯致畸作用。氯雷他定本品為H1受體阻斷劑，對(duì)外周H1受體有高度的選擇性，對(duì)中樞H1受體的親和力弱，可抑制肥大細(xì)胞釋放白三烯和組胺。本品起效快，作用持久，抗組胺作用比阿司米唑和特非那定均強(qiáng)，抗bian態(tài)反應(yīng)作用較好。

氯雷他定原料藥CDE備案可查隨貨同行質(zhì)檢單