藥用級(jí)西他沙星原料藥醫(yī)用藥典標(biāo)準(zhǔn)GMP認(rèn)證 返回列表頁(yè)

藥用級(jí)西他沙星原料藥醫(yī)用藥典標(biāo)準(zhǔn)GMP認(rèn)證

　　西他沙星（sitafloxacin hydrate）化學(xué)名為7-[(7S)-7-氨基-5-氮雜螺[2.4]庚-5-基]-8-氯-6-氟-1-[(1R,2S)-cis-2-氟環(huán)丙基]-1,4-二氫-4-氧代-3-喹啉羧酸，是第一制藥三共株式會(huì)社（Daiichi Sankyo）開(kāi)發(fā)的一廣譜喹諾酮類(lèi)抗菌藥，臨床用其一水合物，用于治療嚴(yán)重難治性感染性疾病。

　　本品由于結(jié)構(gòu)中含有一個(gè)順式氟環(huán)丙胺基團(tuán)，而具有良好的藥代動(dòng)力學(xué)特性，并可以減輕不良反應(yīng)，其體外抗菌活性較大多數(shù)同類(lèi)藥物明顯增強(qiáng)。本品不僅顯著增強(qiáng)了對(duì)革蘭陽(yáng)性菌的抗菌活性，而且對(duì)臨床分離的許多耐氟喹諾酮類(lèi)的菌株也具有抗菌活性。關(guān)于本品體外抗菌活性的研究證明，本品具有廣譜抗菌作用，不僅對(duì)革蘭陰性菌有抗菌活性，而且對(duì)革蘭陽(yáng)性菌（耐甲氧西林金黃色葡萄球菌、耐甲氧西林表皮葡萄球菌）、厭氧菌（包括脆弱類(lèi)桿菌）以及支原體、衣原體等具有較強(qiáng)的抗菌活性，對(duì)許多臨床常見(jiàn)耐氟喹諾酮類(lèi)菌株也具有良好殺菌作用。

　　盡管該化合物本身并沒(méi)有抗真菌活性，但可以增強(qiáng)現(xiàn)有抗真菌藥物的活性，因此在治療真菌感染方面也有潛力。動(dòng)物毒性研究表明該化合物沒(méi)有其他4-喹諾酮類(lèi)藥物所常見(jiàn)的中樞神經(jīng)系統(tǒng)不良反應(yīng)。

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