β-內(nèi)酰胺類 阿莫西林

β-內(nèi)酰胺類 阿莫西林 本品系阿莫西林的三水化合物。為白色或類白色結(jié)晶性粉末；味微苦。在水中微溶，在乙醇中幾乎不溶。0.5％水溶液的pH值為3.5～5.5。本品的耐酸性比氨芐西林強(qiáng)。本品的鈉鹽為白色或類白色粉末或結(jié)晶；無(wú)臭或微臭，味微苦；有引濕性。在水或乙醇中易溶，在中不溶。10％水溶液的pH值應(yīng)為8.O～10.0。

【藥理】

(1)藥效學(xué)  參見青霉素鈉。本品穿透細(xì)胞壁的能力較強(qiáng)，能抑制細(xì)菌細(xì)胞壁的合成，使細(xì)菌迅速成為球形體而破裂溶解，故對(duì)多種細(xì)菌的殺菌作用較氨芐西林迅速而強(qiáng)。但對(duì)志賀氏菌屬的作用較弱。細(xì)菌對(duì)本品有*的交叉耐藥性。

(2)藥動(dòng)學(xué)  阿莫西林在胃酸中較穩(wěn)定，單胃動(dòng)物內(nèi)服后約74％～92％被吸收。食物能降低其吸收速率，但不影響吸收量，同等劑量?jī)?nèi)服后阿莫西林的血清濃度一般比氨芐西林大1.5～3倍。

阿莫西林的表觀分布容積為犬0.2L／kg。在肝、肺、前列腺、肌肉、膽汁和腹水、胸水、關(guān)節(jié)液等組織和體液中廣泛分布。當(dāng)腦膜有炎癥時(shí)阿莫西林可不同程度地透入腦脊液中，其濃度為血清濃度的l0％～60％。藥物在房水中濃度極低，在乳汁、淚液、汗液和唾液中存在微量。亦能透過胎盤進(jìn)入胎兒循環(huán)內(nèi)。可與血漿蛋白(主要是白蛋白)結(jié)合，犬結(jié)合率為13％。主要通過腎小管排泌，在尿中排泄。部分在肝內(nèi)代謝水解成無(wú)活性青霉噻唑酸而排入尿中。消除半衰期在犬、貓為0.75～1.5h，牛為1.5h。丙磺舒可延緩本品經(jīng)腎排泄。腎功能嚴(yán)重?fù)p害動(dòng)物的消除半衰期則明顯延長(zhǎng)。

國(guó)內(nèi)報(bào)導(dǎo)豬肌內(nèi)注射比內(nèi)服更能保持有效的治療作用。

【用途】

同氨芐西林鈉。主用于牛的巴氏桿菌、嗜血桿菌、鏈球菌、葡萄球菌性呼吸道感染，壞死棱桿菌性腐蹄病，鏈球菌和敏感金葡菌性炎(泌乳奶牛)；犢牛大腸桿菌性腸炎，犬、貓的敏感菌感染如敏感金葡菌、鏈球菌，大腸桿菌、巴斯德氏菌和變形桿菌引起的呼吸遭感染、秘尿道感染和胃腸道感染及多種細(xì)菌引起的皮炎和軟組織感染。

【藥物相互作用】參見氨芐西林鈉。

(1)對(duì)細(xì)菌敏感的氨基糖苷類抗生素在亞抑菌濃度時(shí)可增強(qiáng)本品對(duì)糞鏈球菌的體外殺菌作用。

(2)本品對(duì)產(chǎn)β-內(nèi)酰胺酶細(xì)菌的抗菌括性可被克拉維酸增強(qiáng)。

【注意】

參見青霉素鈉、氨芐西林鈉。

(1)本品在胃腸道的吸收不受食物影響。為避免動(dòng)物發(fā)生嘔吐等胃腸道癥狀，宜在飼后服用。

(2)牛內(nèi)服休藥期20日，注射休藥期25日，牛奶廢棄期4日。

【用法與用量】

內(nèi)服 一次量 每lkg體重 犢10mg 犬、貓10～20mg 一日2次 連用5日 皮下、肌內(nèi)注射  一次量  每lkg體重  牛6～10mg  犬、貓5～lOmg  一日1次  連用5日