腦靶向肽Angiopep-2和穿模肽CPPs共修飾膠束

腦靶向肽Angiopep-2和穿模肽CPPs共修飾膠束
細(xì)胞穿透肽（cell penetrating peptides，CPPs）是由 5 ~ 30 個氨基酸組成的短肽，CPPs 毒性低，能夠在保證活性分子正常發(fā)揮作用的同時不產(chǎn)生免疫反應(yīng)，可以有效地將親水性蛋白質(zhì)和多肽 [37]、核酸片段（DNA、RNA 和反義寡聚核苷酸

腦靶向肽Angiopep-2和穿模肽CPPs共修飾膠束

【中文名稱】

腦靶向肽Angiopep-2修飾載藥物或者核酸的靶向脂質(zhì)體/脂質(zhì)納米顆粒

【英文名稱】

Targeted liposome coated with Angiopep-2

【純   度】

95%以上

【保    存】

4℃保存

【規(guī)  格】

50mg，10mg/ml

腦靶向肽Angiopep-2和穿模肽CPPs共修飾膠束

【產(chǎn)品特性】

細(xì)胞穿透肽（cell penetrating peptides，CPPs）是由 5 ~ 30 個氨基酸組成的短肽，CPPs 毒性低，能夠在保證活性分子正常發(fā)揮作用的同時不產(chǎn)生免疫反應(yīng)，可以有效地將親水性蛋白質(zhì)和多肽 [37]、核酸片段（DNA、RNA 和反義寡聚核苷酸）[38-39]、小分子藥物、量子點 [40] 和 MRI 成像造影劑 [41] 等在內(nèi)的多種藥物分子，通過離體和在體的方式導(dǎo)入種類廣泛的細(xì)胞中。某些 CPPs 甚至能夠攜帶藥物分子穿過 BBB、血睪屏障、胎盤屏障等屏障系統(tǒng)發(fā)揮作用。此外，CPPs 不僅可以充當(dāng)藥物分子的運載工具，而且有些 CPPs 本身就具有一定的生物學(xué)功能 [42-43]。因而，CPPs 作為有效的生物活性分子細(xì)胞內(nèi)的轉(zhuǎn)運工具，尤其是在藥物開發(fā)、基因生物治療以及腫瘤靶向治療等研究領(lǐng)域均具有廣闊的應(yīng)用前景。

Angiopep-2 作為靶頭與 CPPs 相結(jié)合可獲得更好的治療效果，是由于 angiopep-2 對 BBB 和腫瘤組織上的受體選擇性高，但穿透性低；CPPs 恰好相反，CPPs 對 BBB 和腫瘤組織上的受體選擇性低，但其穿透性高，從而達(dá)到互補(bǔ)的作用，使藥物更快、更準(zhǔn)地到達(dá)靶部位。Jiao 等 [44] 開發(fā)了一種基因傳遞系統(tǒng)，以增強(qiáng)神經(jīng)膠質(zhì)瘤對放射療法的敏感性。由于腫瘤微環(huán)境中基質(zhì)金屬蛋白酶 2（MMP-2）的上調(diào)，利用 MMP-2 反應(yīng)性肽作為可酶降解的連接物來綴合 angiopep-2；結(jié)果表明，微環(huán)境響應(yīng)性膠束保持了合理的尺寸（80 ~ 160 nm），分布適中，交聯(lián)平均直徑減小，并且具有較低的臨界膠束濃度，有效地提高了放she治療中膠質(zhì)瘤的敏感性。微環(huán)境響應(yīng)性膠束在膠質(zhì)瘤體外放療中表現(xiàn)出較高的基因轉(zhuǎn)染效率，提高了腦穿透和靶向膠質(zhì)瘤的效率，改善了生物相容性，提高了治療效果；體內(nèi)研究也顯示其對膠質(zhì)瘤具有良好的靶向性，對正常組織無明顯毒性。以上結(jié)果顯示這種腫瘤觸發(fā)膠束系統(tǒng)具有較好的應(yīng)用潛力。

腦靶向肽Angiopep-2和穿模肽CPPs共修飾膠束

部分脂質(zhì)納米顆粒(LNP)定制系列產(chǎn)品：

靶向穿模肽（CPP）修飾長循環(huán)載藥脂質(zhì)體定制

靶向穿模肽（TAT）修飾長循環(huán)載藥脂質(zhì)體定制

載藥脂質(zhì)體（lipsome）定制

載核酸脂質(zhì)納米顆粒（LNP）定制

腦膠質(zhì)瘤靶向肽（T7）（HAIYPRH）修飾長循環(huán)載藥脂質(zhì)體定制

腦膠質(zhì)瘤靶向肽（Angiopep-2）修飾長循環(huán)載藥脂質(zhì)體定制

腦靶向肽（RVG29）修飾長循環(huán)載藥脂質(zhì)體定制