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參考價(jià)	￥99
訂貨量	1瓶

產(chǎn)品簡(jiǎn)介

CAS號(hào)	N/A	產(chǎn)地	國產(chǎn)
規(guī)格	100mg	級(jí)別	其他

RNA修飾功能化負(fù)載核酸/藥物靶向脂質(zhì)體LNPs
核酸適配體（aptamers）是通過富集配體系統(tǒng)進(jìn)化技術(shù)（SELEX）從隨機(jī)的DNA或RNA文庫中篩選出來的一類具有高特異性、強(qiáng)親和力、能精準(zhǔn)識(shí)別目標(biāo)物的單鏈寡聚核苷酸，aptamer可通過二、三級(jí)結(jié)構(gòu)的折疊形成特定的三維空間構(gòu)型與靶分子高親和性、高特異性地相互作用］。

詳細(xì)介紹

RNA修飾功能化負(fù)載核酸/藥物靶向脂質(zhì)體LNPs

【中文名稱】

RNA核酸適配體修飾功能化負(fù)載核酸/藥物的靶向脂質(zhì)體

【英文名稱】

Targeted liposome coated with aptamer

【保存】

4℃保存

【規(guī) 格】

50mg，10mg/ml

【產(chǎn) 地】

中國

【產(chǎn)品特性】

核酸適配體（aptamers）是通過富集配體系統(tǒng)進(jìn)化技術(shù)（SELEX）從隨機(jī)的DNA或RNA文庫中篩選出來的一類具有高特異性、強(qiáng)親和力、能精準(zhǔn)識(shí)別目標(biāo)物的單鏈寡聚核苷酸，aptamer可通過二、三級(jí)結(jié)構(gòu)的折疊形成特定的三維空間構(gòu)型與靶分子高親和性、高特異性地相互作用］。Aptamer的目標(biāo)物具有多樣性，不僅能與小分子結(jié)合，甚至能與整個(gè)生物體結(jié)合。相比于傳統(tǒng)的抗體，aptamer具有合成簡(jiǎn)單、分子質(zhì)量更低、穩(wěn)定性更高、毒性更低、程序可控等優(yōu)點(diǎn)］。此外，有研究表明，在腫瘤學(xué)領(lǐng)域，aptamer不會(huì)在全身給藥中刺激免疫系統(tǒng)的Fc區(qū)域，同時(shí)具有更高的腫瘤穿透性、保留性，且能夠均勻分布。

Baek等合成了一種與前列腺特異性膜抗原（prostate specific membrane antigen， PSMA）的RNA適配體（5'-GGGAGGACGAUGCGGACCGA-AAAAGACCUGACUUCUAUACUAAGUCUACG-UUCCCAGACGACUCGCCCGA-3'）偶聯(lián)的LPs（DOX-Aptamosome），利用適配體與膜上抗原結(jié)合，將包載DOX的LPs內(nèi)吞進(jìn)前列腺癌細(xì)胞LNCaP，以殺死癌細(xì)胞。細(xì)胞實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，對(duì)比PSMA陰性細(xì)胞PC-3，LNCaP細(xì)胞內(nèi)有明顯的熒光，而PC-3細(xì)胞則沒有觀察到熒光，同時(shí)通過與缺乏PSMA適配體的對(duì)照LPs對(duì)比，發(fā)現(xiàn)DOX-Aptamosome對(duì)LNCaP細(xì)胞的毒性明顯更大。小鼠實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，DOX-Aptamosome主要分布在腫瘤和肝、腎中，并且隨著時(shí)間推移，肝、腎中的DOX-Aptamosome的分布在逐漸減少，小鼠體內(nèi)的腫瘤體積也在減小。這些結(jié)果表明，通過將藥物包裹在RNA適配體修飾的LPs中是一種潛在的靶向給藥策略。Bandekar等同樣利用PSMA適配體A10作為靶向修飾物，包載α粒子生成器225Ac，利用225Ac的高放射性實(shí)現(xiàn)殺死腫瘤細(xì)胞的目的。實(shí)驗(yàn)結(jié)果表明，每個(gè)LPs表面平均結(jié)合有（9±2）個(gè)A10，平均粒徑為（107±2）nm，且能夠很好地選擇性結(jié)合、內(nèi)化和殺死PSMA陽性的癌細(xì)胞。Zhen等利用A10作為靶向修飾物，包載PLK1 CRISPR/Cas9系統(tǒng)，該系統(tǒng)可以沉默腫瘤細(xì)胞中生存基因Polo樣蛋白激酶1，進(jìn)而實(shí)現(xiàn)殺死腫瘤細(xì)胞的目的。實(shí)驗(yàn)結(jié)果顯示，A10-LPs-CRISPR/Cas9遞送嵌合體能有效地靶向腫瘤細(xì)胞，在體外不僅具有顯著的基因沉默能力，同時(shí)在體內(nèi)可以觀察到明顯的腫瘤消退作用，且免疫應(yīng)答低。Moosavian等制備了由TSA14（5'-GCTGGAGCATTTATGG-ATGAACCTTGGACGGAA-3'）修飾的包載DOX的LPs（aptamer-PL-Dox），TSA14與Tubo細(xì)胞有很高的親和力，Tubo細(xì)胞是一種從BALB-neuT小鼠乳腺癌體外建立的克隆系，過表達(dá)HER-2受體（HER2/erb-2）。通過與非靶向LPs相比，aptamer-PL-Dox在Tubo乳腺細(xì)胞系中的攝取率更高，毒性作用更強(qiáng)，腫瘤中Dox的蓄積也更多，抗腫瘤能力也有很大提高。Ma等制備了適配體A15 （5?-CCCUCCUACAUAGGG-3?）修飾包載姜黃素的LPs用于前列腺癌治療。CD133是前列腺癌細(xì)胞表面高表達(dá)膜蛋白，適配體A15可以和CD133特異性結(jié)合，同時(shí)姜黃素作為一種植物化學(xué)物質(zhì)在治療前列腺癌方面顯示出巨大的潛力。該LPs在體內(nèi)外的實(shí)驗(yàn)結(jié)果都顯示出其具有良好的靶向抗腫瘤效果。

Aptamers作為一種人工合成的短的單鏈DNA或RNA分子，可以高親和力和特異性地與靶標(biāo)結(jié)合。研究表明，相比于抗體而言，aptamers較小的體積使其擁有比抗體更高的腫瘤穿透性，附著在納米顆粒表面的過程也比抗體更容易和更具重復(fù)性。目前aptamers已在癌癥治療研究方面受到關(guān)注，作為一種新興的技術(shù)手段，仍有許多問題需要克服，例如，aptamers需要從隨機(jī)單鏈核酸序列文庫中篩選出來，具有很強(qiáng)的隨機(jī)性，無法通過人工設(shè)計(jì)，這顯著提高了aptamers的制造成本。此外，由于人體的循環(huán)系統(tǒng)中存在核糖核酸酶，因此，aptamers的穩(wěn)定性也需要評(píng)估。期望隨著研究的深入和技術(shù)的發(fā)展，aptamers的應(yīng)用迎來更好的前景。

RNA修飾功能化負(fù)載核酸/藥物靶向脂質(zhì)體LNPs