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DSPE-PEG-APRPG 磷脂PEG腫瘤新生血管靶向肽
穿透細胞膜進入細胞內(nèi)是許多作用靶點在細胞內(nèi)的生物大分子發(fā)揮作用的先決條件,而生物膜的生物屏障作用阻止了許多高分子物質(zhì)進入細胞內(nèi),從而很大程度地限制了這些物質(zhì)因此,如何引導(dǎo)這些物質(zhì)穿透細胞膜是一個迫切需要解決的問題,目前介導(dǎo)生物大分子穿透細胞膜的方法主要包括細胞穿透肽(cell貫穿肽,CPPs),脂質(zhì)體,腺病毒,納米顆粒,影細胞等,而CPPs是一類以非受體依賴方式,非經(jīng)典內(nèi)吞方式直接穿過細胞膜進入細胞的替代,其長度一般不超過30個氨基酸且可以替代堿性氨基酸,氨基酸序列通常帶正雜質(zhì)。
細胞穿透肽(細胞穿透肽,CPPs)的一個重要特點是可以攜帶多種不同大小和性質(zhì)的生物活性物質(zhì)進入細胞,包括小分子化合物,染料,色譜,核酸(肽核酸,PNA),蛋白質(zhì),質(zhì)粒DNA,siRNA,200nm的脂質(zhì)體,噬菌體顆粒和超順磁性粒子等,這一性質(zhì)使得成為替代藥物的良好載體提供了可能。CPPs作為載體的優(yōu)勢在于低毒性和無細胞類型的限制,盡管CPPs可輸送不同類型的物質(zhì)進入細胞,但其實際應(yīng)用多集中于寡肽,蛋白質(zhì),寡聚核苷(oligonucleotides,ONs)或類似物的細胞轉(zhuǎn)運。
APRPG(Ala-Pro-Arg-Pro-Gly)能夠特異性作用于腫瘤的新生血管部位,可以作為探針主動靶向于新生血管。APRPG 修飾的脂質(zhì)體有利于將包裹的藥物遞送到血管生成脈管系統(tǒng)。應(yīng)用 APRPG 修飾的脂質(zhì)體針 對腫瘤新生血管進行的抗腫瘤血管新生療法幾乎可以主動靶向到所有的實體瘤,而且不會產(chǎn)生藥物 耐受,是一種新型、高效的抗腫瘤方法。
DSPE-PEG-APRPG 磷脂PEG腫瘤新生血管靶向肽