碳水科技（Tanshtech）帶你認(rèn)識(shí)脂質(zhì)體

碳水科技（Tanshtech）帶你認(rèn)識(shí)脂質(zhì)體

脂質(zhì)體（Liposome）也稱為微脂粒，應(yīng)用包裹技術(shù)，可制備一種具有腦靶向給藥功能的新型藥物制劑。脂質(zhì)體是利用雙分子層膜所形成的囊泡包裹藥物分子而形成的制劑。由于生物體質(zhì)膜的基本結(jié)構(gòu)也是磷脂雙分子層膜，脂質(zhì)體具有與生物體細(xì)胞相類似的結(jié)構(gòu)，因此有很好的生物相容性。脂質(zhì)體進(jìn)入人體內(nèi)部之后會(huì)作為一個(gè)“入侵者"而啟動(dòng)人體的免疫機(jī)制，組織中靶向性地富集，這就是脂質(zhì)體的被動(dòng)靶向性。

 通過(guò)在脂質(zhì)體膜中摻入一些靶向物質(zhì)，可以使脂質(zhì)體在生物或者物理因素的引導(dǎo)下向特定部位靶向集中，這就是主動(dòng)靶向脂質(zhì)體，目前已經(jīng)出現(xiàn)的脂質(zhì)體主動(dòng)靶向機(jī)制有：熱敏脂質(zhì)體、磁導(dǎo)向脂質(zhì)體和抗體導(dǎo)向脂質(zhì)體等。脂質(zhì)體是由磷脂與（或不）與附加劑為骨架膜材制成的具有雙分子層結(jié)構(gòu)的封閉囊狀體。常見(jiàn)的磷脂分子結(jié)構(gòu)中有兩條較長(zhǎng)的疏水烴鏈和一個(gè)親水基團(tuán)，將適量的磷脂加至水或緩沖溶液中，磷脂分子定向排列，其親水基團(tuán)面向兩側(cè)的水相，疏水的烴鏈彼此相對(duì)締和為雙分子層，構(gòu)成脂質(zhì)體。用于制備脂質(zhì)體的磷脂有天然磷脂，如豆磷脂、Lecithin等；合成磷脂，如二棕櫚酰磷脂酰Choline，二硬脂酰磷脂酰Choline等。常用的附加劑為CLS。CLS也是兩親性物質(zhì)，與磷脂混合使用，可制得穩(wěn)定的脂質(zhì)體，其作用是調(diào)節(jié)雙分子層的流動(dòng)性，減低脂質(zhì)體膜的通透性。其他附加劑有十八胺、磷脂酸等，這兩種附加劑能改變脂質(zhì)體表面的電荷性質(zhì)，從而改變脂質(zhì)體的包封率、體內(nèi)外其他參數(shù)。

 脂質(zhì)體可分為三類：小單室（層）脂質(zhì)體，粒徑為20~50nm，經(jīng)超聲波處理的脂質(zhì)體，絕大部分為小單室脂質(zhì)體；多室（層）脂質(zhì)體，粒徑約為400~3500nm，顯微鏡下可觀察到尤如洋蔥斷面或人手指紋的多層結(jié)構(gòu)；大單室脂質(zhì)體，粒徑約為200~1000nm，用Ether注入法制備的脂質(zhì)體多為這一類。脂質(zhì)體的制法有多種，根據(jù)藥物的性質(zhì)或需要進(jìn)行選擇。（1）薄膜分散法：這是一種經(jīng)典的制備方法，它可形成多室脂質(zhì)體，經(jīng)超聲處理后得到小單室脂質(zhì)體。此法優(yōu)點(diǎn)是操作簡(jiǎn)便，脂質(zhì)體結(jié)構(gòu)典型，但包封率較低。（2）注入法：有Ether注入法和乙醇注入法等?！?/span>Ether注入法"是將磷脂等膜材料溶于Ether中，在攪拌下慢慢滴于55~65℃含藥或不含藥的水性介質(zhì)中，蒸去Ether，繼續(xù)攪拌1~2h，即可形成脂質(zhì)體。（3）逆相蒸發(fā)法：系將磷脂等脂溶性成分溶于有機(jī)溶劑，如氯仿中，再按一定比例與含藥的緩沖液混合、乳化，然后減壓蒸去有機(jī)溶劑即可形成脂質(zhì)體。該法適合于水溶性藥物、大分子活性物質(zhì)，如胰島素等的脂質(zhì)體制備，可提高包封率。（4）冷凍干燥法：適于在水中不穩(wěn)定藥物脂質(zhì)體的制備。（5）熔融法：采用此法制備的多相脂質(zhì)體，其物理穩(wěn)定性好，可加熱滅菌。

在制備含藥脂質(zhì)體時(shí)，根據(jù)藥物裝載的機(jī)理不同，可分為“主動(dòng)載藥" 與“被動(dòng)載藥"兩大類 。所謂“主動(dòng)載藥"，即通過(guò)內(nèi)外水相的不同離子或化合物梯度進(jìn)行載藥，主要有K+-Na+梯度和H+梯度(即pH梯度)等。傳統(tǒng)上，人們采用最多的方法是“被動(dòng)載藥"法。所謂“被動(dòng)載藥" ，即首先將藥物溶于水相或有機(jī)相(脂溶性藥物) 中，然后按所選擇的脂質(zhì)體制備方法制備含藥脂質(zhì)體，其共同特點(diǎn)是：在裝載過(guò)程中脂質(zhì)體的內(nèi)外水相或雙分子層膜上的藥物濃度基本一致，決定其包封率的因素為藥物與磷脂膜的作用力、膜材的組成、脂質(zhì)體的內(nèi)水相體積、脂質(zhì)體數(shù)目及藥脂比(藥物與磷脂膜材比)等。對(duì)于脂溶性的、與磷脂膜親和力高的藥物，“被動(dòng)載藥"法較為適用。而對(duì)于兩親性藥物，其油水分配系數(shù)受介質(zhì)的pH值和離子強(qiáng)度的影響較大，包封條件的較小變化，就有可能使包封率有較大的變化。

碳水科技(Tanshtech)生產(chǎn)定制各種脂質(zhì)體和脂質(zhì)納米粒子（LNPs）。包括各種空白對(duì)照脂質(zhì)體，靶向脂質(zhì)體，載藥脂質(zhì)體，裝載DNA或小分子脂質(zhì)體，長(zhǎng)循環(huán)脂質(zhì)體，陽(yáng)離子脂質(zhì)體，熒光脂質(zhì)體，抗體修飾脂質(zhì)體及其他特殊復(fù)雜的脂質(zhì)體試劑。

空白脂質(zhì)體

陽(yáng)離子脂質(zhì)體載核酸siRNA（LNP)

陽(yáng)離子脂質(zhì)體載mRNA（LNP)

陽(yáng)離子脂質(zhì)體載質(zhì)粒DNA制備

靶向肽RGD脂質(zhì)體的合成

抗體修飾包載siRNA和Chemotherapy藥的脂質(zhì)納米粒子（LNPs）

抗體修飾包載核酸mRNA和Chemotherapy藥的脂質(zhì)納米粒子（LNPs）

靶向顱內(nèi)GliomaiRGD脂質(zhì)體包裹TMZChemotherapy藥

靶向脂質(zhì)體包裹小分子藥物蛋白

抗體anti-TFR2修飾脂質(zhì)體，脂質(zhì)體包裹藥物小分子蛋白

脂質(zhì)體載Chemotherapy藥物

空載脂質(zhì)體

靶向Folate-脂質(zhì)體包裹活性熒光染料和藥物小分子

抗體CD-163修飾包裹siRNA和Tumor藥的脂質(zhì)納米粒子（LNPs）

熒光脂質(zhì)體包裹藥物蛋白bmp2

脂質(zhì)體載ATP及FITC制備

FITC熒光素/活性CY染料/ICG/細(xì)胞膜DiD/DIA/DIR脂質(zhì)體的定制

碳水科技（Tanshtech）可以根據(jù)客戶的需求，提供以下表征：

以上資料源于碳水科技（Tanshtech）

此產(chǎn)品僅用于的科學(xué)研究，不能用于人體及藥物開(kāi)發(fā)或其他Treatment型用途。
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