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為什么司美格魯肽(索瑪魯肽)被稱作一針瘦,其功效是什么

時(shí)間:2023/3/8閱讀:4249
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索馬魯肽即司美格魯肽,本節(jié)就索瑪魯肽可開發(fā)的劑型進(jìn)行分析和討論。歡迎各位同行積極討論

索瑪魯肽(Semaglutide)是由Denmark的諾和諾德公司(Novo Nordisk)開發(fā)的新一代GLP-1(胰高血糖素樣肽-1)類似物,分子式為C187H291N45O59,分子量為4113.58。索瑪魯肽是基于利拉魯肽基本結(jié)構(gòu),并在利拉魯肽結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上進(jìn)行了優(yōu)化:將利拉魯肽第8、26位的丙氨酸、賴氨酸改為2-氨基異丁酸、精氨酸,并加入間隔基(PEG鏈),并采用硬脂二酸?;?。該結(jié)構(gòu)不僅提高了索瑪魯肽的藥效,且延長(zhǎng)了索瑪魯肽的半衰期。


索瑪魯肽目前上市的劑型有注射劑和片劑。索瑪魯肽片劑面臨著生物利用度的重大障礙,在胃腸道中穩(wěn)定性差,難以穿透上皮吸收,以及多變的藥代動(dòng)力學(xué),使得其通過口服達(dá)到全身水平具有較大的挑戰(zhàn)。索瑪魯肽片劑目前已被EMA、FDA、PMDA等批準(zhǔn),是30多年來口服肽類遞送的重要里程碑。


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