酮康唑醫(yī)藥原料抗真菌藥 治療全身性真菌感染

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中文名稱:    酮康唑

英文名稱:    Ketoconazole

CAS號:    65277-42-1
分子式:    C26H28Cl2N4O4
分子量:    531.43
EINECS號:    265-667-4

化學(xué)性質(zhì)     白色結(jié)晶性粉末。熔點146℃，不溶于水。

用途     咪唑類抗真菌藥。

用途     為抗真菌藥，用于治療腳氣和頭皮屑過多等病癥

適應(yīng)證    酮康唑適用于下列系統(tǒng)性真菌感染的治療：
1.念珠菌病、慢性皮膚黏膜念珠菌病、口腔念珠菌感染、尿路念珠菌感染，局部治療無效的慢性、復(fù)發(fā)性念珠菌病。
2.皮炎芽生菌病。
3.球孢子菌病。
4.組織胞漿菌病。
5.著色真菌病。
6.副球孢子菌病。
由皮膚真菌和酵母菌所致的皮膚真菌病、花斑癬及發(fā)癬，當(dāng)局部治療或口服灰黃霉素?zé)o效，或難以接受灰黃霉素治療的嚴(yán)重頑固性皮膚真菌感染，可用本品治療。

藥理作用    1.藥理學(xué)酮康唑?qū)龠量╊惪拐婢?，對深部感染真菌如念珠菌屬、著色真菌屬、球孢子菌屬、組織漿胞菌屬、孢子絲菌屬等均具抗菌作用，對毛發(fā)癬菌等亦具抗菌活性。本品對曲霉、申克氏孢子絲菌、某些暗色孢科、毛霉屬等作用較弱。本品通過干擾細(xì)胞色素P-450的活性，從而抑制真菌細(xì)胞膜主要固醇類-麥角固醇的生物合成，損傷真菌細(xì)胞膜并改變其通透性，以致重要的細(xì)胞內(nèi)物質(zhì)外漏。酮康唑可抑制真菌的三酰甘油和磷脂的生物合成，抑制氧化酶和過氧化酶的活性，引起細(xì)胞內(nèi)過氧化氫積聚導(dǎo)致細(xì)胞亞微結(jié)構(gòu)變性和細(xì)胞壞死。對白念珠菌則可抑制其自芽孢轉(zhuǎn)變?yōu)榍忠u性菌絲的過程。
2.毒理學(xué)動物*毒性實驗表明，酮康唑可使堿性磷酸酶明顯上升，肝細(xì)胞變性。