武漢遠(yuǎn)成共創(chuàng)科技有限公司
主營(yíng)產(chǎn)品: 肉桂系列產(chǎn)品:肉桂酸,肉桂醛,肉桂醇,肉桂酸甲酯,肉桂酸乙酯,對(duì)氟肉桂酸,肉桂酸鉀 |
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更新時(shí)間:2018-05-14 09:00:00瀏覽次數(shù):555
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替米沙坦
中文同義詞: 替米沙坦;4-{[2-正丙基-4-甲基-6-(1-甲基苯并咪唑-2-基)苯并咪唑-1-基]甲基}聯(lián)苯基-2-羧酸;4'-[[2-丙基-4-甲基-6(1-甲基苯并咪唑-2-基)-苯并咪唑-1-基]甲基]-2-聯(lián)苯羧酸;4′-[4-甲基-6-(1-甲基-1H-苯并咪唑-2-基)-2-丙基-1H-苯并咪唑-1-基甲基]聯(lián)苯基-2-羧酸;替米沙坦 4'-[(1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-聯(lián)-1氫-苯并咪唑]-1'-基)甲基]-[1,1'-聯(lián)苯]-2-羧酸;4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基[2,6'-聯(lián)-1H-苯并咪唑]-1'-甲基]-[1,1'-聯(lián)苯基]-2-羧酸,二甲基乙基酯;泰米沙坦;替米沙坦/4'-[[1,4'-二甲基-2'-丙基(2,6'-聯(lián)-1H-苯并咪唑)-1'-甲基]-[1,1'-聯(lián)苯基]-2-羧酸叔丁酯
英文名稱: MISARTAN
CAS號(hào): 144701-48-4
分子式: C33H30N4O2
分子量: 514.63
替米沙坦 性質(zhì)
熔點(diǎn) 261-263°C
密度 1.16
儲(chǔ)存條件 Hygroscopic, -20°C Freezer, Under Inert Atmosphere
溶解度 DMSO: >5 mg/mL at 60 °C
替米沙坦 用途與合成方法
新型的降血壓藥物 替米沙坦是一種新型的降血壓藥物,是一種特異性血管緊張素Ⅱ受體(ATⅠ型)拮抗劑,用于治療原發(fā)性高血壓。替代血管緊張素Ⅱ受體與ATⅠ受體亞型(已知的血管緊張素Ⅱ作用位點(diǎn))高親和性結(jié)合。替米沙坦在ATⅠ受體位點(diǎn)無(wú)任何部位激動(dòng)劑效應(yīng),選擇性與ATⅠ受體結(jié)合,該結(jié)合作用持久。對(duì)其他受體(包括AT2和其它特征更少的AT受體)無(wú)親和力。上述其它受體的功能尚未可知,由于替米沙坦導(dǎo)致血管緊張素Ⅱ水平增高,從而可能引起的受體過(guò)度刺激效應(yīng)亦不可知。替米沙坦不抑制人體血漿腎素,亦不阻斷離子通道。不抑制血管緊張素轉(zhuǎn)換酶Ⅱ,該酶亦可降解緩激肽作用增強(qiáng)導(dǎo)致的不良反應(yīng)。在人體給予80mg替米沙坦幾乎可*抑制血管緊張素Ⅱ引起的血壓升高。抑制效應(yīng)持續(xù)24小時(shí),在48小時(shí)仍可測(cè)到。首劑后3小時(shí)內(nèi)降壓效應(yīng)逐漸明顯。在治療開(kāi)始后4周可獲得zui大降壓效果,并可在*治療中維持。治療如突然中斷,數(shù)天后血壓逐漸恢復(fù)到治療前水平,而不出現(xiàn)反彈性高血壓。在直接比較兩種高血壓藥物的臨床試驗(yàn)研究中,治療組的患者干咳發(fā)生率顯著低于血管緊張素轉(zhuǎn)換酶抑制劑治療組。
用途 抗高血壓藥,血管擴(kuò)張素拮抗藥