秋水仙堿用于宮頸癌、食道癌、肺癌、胃癌及慢性粒細(xì)胞性白血病,部分病人的腫瘤縮小,有利于手術(shù)切除,對(duì)乳腺癌有顯著療效。對(duì)痛風(fēng)性關(guān)節(jié)炎有選擇性的消炎作用, 用后數(shù)小時(shí)關(guān)節(jié)的紅,腫,痛,熱可見(jiàn)消退。微結(jié)晶性痛風(fēng)急性發(fā)作,假性痛風(fēng),白塞病等。痛風(fēng)急性發(fā)作,有消炎止痛作用。
秋水仙堿各項(xiàng)參數(shù)如下:
植物來(lái)源:百合科植物山慈菇的球莖
別名:秋水仙素
英文名:Colchicine
分子式:C22H25NO6
分子量: 399.44
CAS號(hào):64-86-8
檢測(cè)方式:紫外分光光度法
規(guī)格:≥98%
性狀:淺黃色結(jié)晶性粉末;氣微,無(wú)苦味。
藥理作用
1.抑制紡錘體的形成 可與微管蛋白二聚體結(jié)合,阻止微管蛋白轉(zhuǎn)換,使細(xì)胞停止于有絲分裂中期,從而導(dǎo)致細(xì)胞死亡。
2.抗炎作用 通過(guò)干擾溶酶體脫顆粒降低中性粒細(xì)胞的活性、黏附性及趨化性,抑制粒細(xì)胞向炎癥區(qū)域的游走,從而發(fā)揮抗炎作用。另外,它干擾細(xì)胞間黏附分子及選擇素的表達(dá),從而阻礙T淋巴細(xì)胞活化及對(duì)內(nèi)皮細(xì)胞的黏附,抑制炎癥反應(yīng)。還可通過(guò)減少E-選擇素、L-選擇素及內(nèi)皮素的表達(dá),發(fā)揮其抗炎作用。
3.抑制纖維組織形成的作用 動(dòng)物實(shí)驗(yàn)發(fā)現(xiàn)能降低中毒性肝壞死的雄鼠死亡率,組織*引起的大鼠肝纖維化并改善其肝功能,國(guó)內(nèi)實(shí)驗(yàn)也證實(shí)可減少肝臟膠原纖維的形成,減輕肝纖維化。臨床試驗(yàn)證明確具有改善癥狀,縮小肝脾,使肝內(nèi)纖維組織減少,肝血流量有所增加。總之,體內(nèi)外實(shí)驗(yàn)表明,能夠明顯抑制成纖維細(xì)胞增生,抑制膠原(Ⅰ、Ⅲ型)mRNA表達(dá)及蛋白合成分泌,促進(jìn)膠原酶活性,促進(jìn)基質(zhì)金蛋白酶(MMP)-1,MMP-9活性增強(qiáng),從而減少膠原的產(chǎn)生和沉積,促進(jìn)膠原分解,起到抗纖維化的作用。
4.抑制肥大細(xì)胞釋放組胺顆粒、抑制胰島β細(xì)胞釋放胰島素,并抑制黑色素細(xì)胞內(nèi)黑色素顆粒的移動(dòng)。
5.其他作用 可以降低體溫,抑制呼吸中樞、增強(qiáng)擬交感藥物的作用,收縮血管、升高血壓。還可通過(guò)神經(jīng)元刺激增強(qiáng)胃腸道功能以及改變神經(jīng)肌接頭的功能。由于有抑制細(xì)胞分裂,同時(shí)還可以干擾腫瘤細(xì)胞的蛋白質(zhì)代謝,抑制RNA多聚酶活力以及細(xì)胞膜類脂質(zhì)的合成和氨基酸在細(xì)胞膜上的轉(zhuǎn)運(yùn),從而誘導(dǎo)多種實(shí)體腫瘤細(xì)胞凋亡。zui近研究發(fā)現(xiàn)在體外對(duì)膠質(zhì)瘤細(xì)胞生長(zhǎng)有明顯的抑制和誘導(dǎo)凋亡作用,但體內(nèi)的效果尚待臨床研究。